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Rx

拉莫三嗪(Subvenite)

通用名称
拉莫三嗪、Lamotrigine
商品名称
Subvenite
适应症
拉莫三嗪适用于癫痫和双相情感障碍的治疗:癫痫:用于2岁及以上患者部分性发作、原发性全身性强直-阵挛发作及Lennox-Gastaut综合征相关发作的辅助治疗;亦可用于16岁及以上部分性发作患者,由特定抗癫痫药物转换为单药治疗(不作为初始单药,亦不适用于多药或其他药物转换)。双相情感障碍:用于双相I型障碍的维持治疗,延缓情绪发作复发,不用于急性躁狂或混合发作。
生产厂家
美国OWP
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拉莫三嗪(Subvenite)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
拉莫三嗪、Lamotrigine
商品名称
Subvenite
 适应症

拉莫三嗪适用于癫痫和双相情感障碍的治疗:

癫痫:用于2岁及以上患者部分性发作、原发性全身性强直-阵挛发作及Lennox-Gastaut综合征相关发作的辅助治疗;亦可用于16岁及以上部分性发作患者,由特定抗癫痫药物转换为单药治疗(不作为初始单药,亦不适用于多药或其他药物转换)。

双相情感障碍:用于双相I型障碍的维持治疗,延缓情绪发作复发,不用于急性躁狂或混合发作。

适应靶点
电压敏感性钠通道
主要成分
拉莫三嗪Lamotrigine
  剂型
口服混悬液
  规格
10mg/mL*240ml/盒
  性状

拉莫三嗪为口服混悬液,性状为粉红色、樱桃味液体。

用法用量

剂量需根据合并用药、适应症和患者年龄个体化确定。严禁超过推荐的起始剂量和加量速度,以降低严重皮疹风险。与丙戊酸联用、超过推荐起始剂量或加量速度可能增...【详情】

不良反应

严重不良反应:严重皮肤反应、噬血细胞性淋巴组织细胞增多症、伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药物反应/多器官超敏反应、心脏节律和传导异常、血液系统异常、自杀行为与意念、无菌性脑膜炎、癫痫持续状态及撤药性发作、器官衰竭。

常见不良反应:

癫痫(辅助治疗):

成人:头晕、头痛、复视、共济失调、恶心、视物模糊、嗜睡、鼻炎、咽炎、皮疹。

儿童:呕吐、感染、发热、意外伤害、腹泻、腹痛、震颤。

双相情感障碍(成人):恶心、失眠、嗜睡、背痛、乏力、皮疹、鼻炎、腹痛、口干。

注意事项

1.严重皮肤皮疹

2.噬血细胞性淋巴组织细胞增多症

3.DRESS/多器官超敏反应

4.心脏节律和传导异常

5.血液系统异常

6.自杀行为与意念

7.无菌性脑膜炎

8.潜在用药错误

9.与含雌激素产品(包括口服避孕药)联用

10.撤药性发作

11.癫痫持续状态

12.在含丙戊酸的多药方案中加用拉莫三嗪

13.在眼及其他含黑色素组织中的蓄积

14.实验室检查

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期生理变化可能影响拉莫三嗪浓度,需监测并根据临床反应调整剂量。

【哺乳期女性】应综合考虑母乳喂养的发育健康益处、母亲对拉莫三嗪的临床需求以及拉莫三嗪或母亲基础疾病对婴儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确专门针对此人群的额外风险或指导意见。

【儿童使用】癫痫:2岁及以上儿童辅助治疗癫痫的安全性和有效性已确立。1-24月龄婴儿的试验未显示有效性,且感染和呼吸道不良反应风险增加。双相情感障碍:10-17岁儿童维持治疗双相障碍的有效性未确立。试验中,流感、口咽痛、呕吐、接触性皮炎、上腹痛和自杀意念的发生率更高。儿童用药需严格根据体重和合并用药计算剂量。体重<30kg的儿童可能需要更高的维持剂量。

【老年人使用】考虑到肝、肾或心功能下降以及合并疾病或用药的可能性更高,老年患者给药应谨慎,通常从剂量范围的低限开始。

【肾功能损害】起始剂量基于合并用药;严重肾功能损害患者可能需要较低的维持剂量。由于经验有限,此类患者应慎用。

【肝功能损害】轻度肝损伤无需调整剂量。中度或重度(无腹水)肝损伤患者,初始、加量和维持剂量通常应减少约25%。重度(伴腹水)肝损伤患者应减少约50%。剂量可根据临床反应调整。

 禁忌症

对拉莫三嗪或拉莫三嗪任何成分有超敏反应史的患者禁用。超敏反应可能表现为皮疹、血管性水肿、急性荨麻疹、广泛瘙痒或黏膜溃疡。

药物相互作用

拉莫三嗪主要通过UGT酶代谢,与影响该途径的药物存在显著相互作用:

1.降低拉莫三嗪浓度(诱导葡糖醛酸化)。

2.升高拉莫三嗪浓度(抑制葡糖醛酸化)。

3.与奥卡西平联用可能增加头痛、头晕、恶心和嗜睡的发生率。

4.与利培酮联用可能增加嗜睡发生率。

药物过量
临床表现:过量用药(有报告高达15g,部分致命)可能导致共济失调、眼球震颤、癫痫发作(包括强直-阵挛发作)、意识水平下降、昏迷和心室内传导延迟。 处理:无特效解毒剂。疑似过量应立即住院,进行一般支持治疗(监测生命体征、保护气道)。可考虑诱导呕吐。血液透析可清除部分拉莫三嗪(4小时约清除体内的20%),但其有效性不确定。应联系毒物控制中心。
贮存方法
储存于20°C至25°C的室温下;允许短时间存放于15°C至30°C的环境。首次开盖后90天,任何未使用的部分均应丢弃。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服吸收迅速完全,绝对生物利用度约98%。进食不影响吸收程度,但使达峰时间延迟。 分布:表观分布容积约0.9-1.3L/kg。血浆蛋白结合率约55%,结合率不受其他AEDs影响。 代谢:主要经肝脏UGT酶代谢为无活性的2-N-葡萄糖醛酸结合物。 消除:平均消除半衰期因合并用药而异:单药治疗成人约32小时;联用酶诱导剂(如卡马西平)时缩短;联用抑制剂(如丙戊酸)时显著延长。
参考资料: FDA说明书获批于2025年9月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218879
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