拉莫三嗪(Subvenite)的用法用量
剂量需根据合并用药、适应症和患者年龄个体化确定。严禁超过推荐的起始剂量和加量速度,降低严重皮疹风险。
一般给药考虑
皮疹风险:与丙戊酸联用、超过推荐起始剂量或加量速度可能增加严重皮疹风险。因皮疹停用拉莫三嗪的患者,除非潜在获益明确大于风险,否则不应重新启用。
与影响葡糖醛酸化的药物联用:拉莫三嗪主要经葡糖醛酸化代谢。已知诱导(如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、扑米酮、利福平、含雌激素产品、洛匹那韦/利托那韦、阿扎那韦/利托那韦)或抑制(丙戊酸)此过程的药物会影响其清除率。
靶浓度:尚未确立拉莫三嗪的治疗性血浆浓度范围,剂量应基于治疗反应调整。
含雌激素口服避孕药(OC)的女性:
开始服用OC者:在多数情况下,维持剂量需增加多达2倍。
停用OC者:在多数情况下,维持剂量需减少多达50%。
剂量调整应在开始或停用OC时同步进行,并遵循推荐速率。
阿扎那韦/利托那韦:无需仅因此药调整起始加量方案,但维持剂量可能需相应增减。
肝损伤患者:轻者无需调整;中重度(无腹水)者,初始、加量和维持剂量约减25%;重度(伴腹水)者约减50%。
肾损伤患者:起始剂量基于合并用药;严重肾损伤者可使用更低的维持剂量,但需谨慎。
停药策略:应逐渐减量,建议至少2周内逐步停药(每周约减量50%),除非安全考虑需快速停药。
癫痫—辅助治疗
>12岁患者:
未服用酶诱导型AED或丙戊酸者:第1-2周25mg隔日一次,第3-4周25mg每日一次,第5周起每周1-2周增加25-50mg/日。常用维持剂量100-200mg/日(联用丙戊酸)或225-375mg/日(分两次)。
服用卡马西平、苯妥英、苯巴比妥或扑米酮(未用丙戊酸)者:第1-2周50mg/日,第3-4周100mg/日(分两次),第5周起每周1-2周增加100mg/日。常用维持剂量300-500mg/日(分两次)。
2-12岁患者:推荐更低起始剂量和更慢加量。
联用丙戊酸者:基于体重计算。第1-2周0.15mg/kg/日(1-2次),第3-4周0.3mg/kg/日,第5周起每1-2周增加约0.3mg/kg/日。维持剂量1-5mg/kg/日(最大200mg/日)。
未服用酶诱导型AED或丙戊酸者:第1-2周0.3mg/kg/日(1-2次),第3-4周0.6mg/kg/日(分两次),第5周起每1-2周增加约0.6mg/kg/日。维持剂量4.5-7.5mg/kg/日(最大300mg/日,分两次)。
服用卡马西平、苯妥英、苯巴比妥或扑米酮(未用丙戊酸)者:第1-2周0.6mg/kg/日(分两次),第3-4周1.2mg/kg/日(分两次),第5周起每1-2周增加约1.2mg/kg/日。维持剂量5-15mg/kg/日(最大400mg/日,分两次)。
体重<30kg的儿童:基于临床反应,维持剂量可能需增加多达50%。
癫痫—从辅助治疗转换为单药治疗
目标是维持癫痫控制并降低快速加量相关的皮疹风险。推荐单药维持剂量为500mg/日,分两次服用。
从卡马西平、苯妥英、苯巴比妥或扑米酮转换为单药:先按表1指南增至500mg/日,然后在4周内每周递减20%撤用合并的酶诱导型AED。
从丙戊酸转换为单药:采用四步法(详见说明书表3),先调整拉莫三嗪至200mg/日,再逐步调整两药剂量直至丙戊酸停用,拉莫三嗪增至500mg/日。
双相情感障碍
目标是延迟情绪发作复发。成人目标剂量为200mg/日(联用丙戊酸者为100mg/日;联用酶诱导型药物者为400mg/日)。不推荐超过200mg/日的剂量。
成人剂量调整方案:
联用丙戊酸者:第1-2周25mg隔日一次,第3-4周25mg每日一次,第5周50mg每日一次,第6周100mg每日一次,第7周100mg每日一次。
未服用酶诱导型AED或丙戊酸者:第1-2周25mg每日一次,第3-4周50mg每日一次,第5周100mg每日一次,第6周200mg每日一次,第7周200mg每日一次。
服用卡马西平、苯妥英、苯巴比妥或扑米酮(未用丙戊酸)者:第1-2周50mg每日一次,第3-4周100mg每日一次(分次),第5周200mg每日一次(分次),第6周300mg每日一次(分次),第7周酌情增至最大400mg/日(分次)。
给药说明
拉莫三嗪可与食物同服或不同服。
必须使用校准的测量装置(如口服给药注射器或量杯)准确量取剂量,不可使用家用茶匙或汤匙。
每次使用前需摇匀。首次开盖后90天,任何未使用的部分均应丢弃。
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