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替米沙坦氨氯地平片(Micamlo)

通用名称
替米沙坦氨氯地平片、Telmisartan and Amlodipine Besilate Tablets
商品名称
ミカムロ®配合錠(AP/BP)、Micamlo® Combination Tablets AP/BP
适应症
原发性高血压。本制剂为复方降压药,用于高血压的治疗。
生产厂家
日本勃林格殷格翰株式会社
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替米沙坦氨氯地平片(Micamlo)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
替米沙坦氨氯地平片、Telmisartan and Amlodipine Besilate Tablets
商品名称
ミカムロ®配合錠(AP/BP)、Micamlo® Combination Tablets AP/BP
 适应症

原发性高血压。本制剂为复方降压药,用于高血压的治疗。

适应靶点
AT₁受体、电压依赖性L型钙通道
主要成分
替米沙坦、苯磺酸氨氯地平
  剂型
片剂
  规格
40mg/5mg*140片/盒
  性状

本药为薄膜衣片。ミカムロ配合錠AP:淡红色片。直径约8.5mm,厚度约4.0mm,重量约0.25g。识别代码为“A1”。

用法用量

成人每日一次,每次1片,口服给药,规格为替米沙坦/氨氯地平40mg/5mg或80mg/5mg。本制剂不作为高血压初始治疗首选,是否使用应根据患者既往用药情况决定。

40mg/5mg规格:适用于已联合使用替米沙坦40mg与氨氯地平5mg者,或单用其中任一药物但血压控制不佳者。80mg/5mg规格:适用于已联合使用替米沙坦80mg与氨氯地平5mg者,或使用替米沙坦80mg单药、替米沙坦40mg+氨氯地平5mg,或40mg/5mg复方片后血压仍控制不佳者。

参考单药剂量:替米沙坦成人起始20mg,每日一次,常用40mg,最大80mg;氨氯地平成人2.5–5mg,每日一次,必要时可增至10mg。肝功能不全患者剂量不应超过40mg/5mg。

不良反应

严重副作用:血管性水肿、高钾血症、肾功能损害/急性肾损伤、休克/晕厥/意识丧失、暴发性肝炎及黄疸、低血糖、严重过敏反应或过敏性休克、间质性肺炎、横纹肌溶解症、粒细胞缺乏/白细胞或血小板减少、房室传导阻滞。

其他常见或偶见副作用:过敏反应;神经系统症状;心血管反应;消化系统不适;肝酶升高;其他包括乏力、水肿、肌肉或关节痛、血肌酐/尿酸升高、牙龈增生、咳嗽、鼻出血、勃起功能障碍等。

注意事项

1.总体用药警示

2.活动与操作安全

3.围手术期管理

4.肝功能监测

5.停药与换药注意

6.肾动脉狭窄患者

7.高钾血症风险

8.脑血管疾病患者

9.限盐及透析患者

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。动物实验中,妊娠末期给予氨氯地平可延长妊娠期和分娩时间。一旦发现妊娠,应立即停药。

【哺乳期女性】建议避免哺乳。动物实验显示替米沙坦可分泌至乳汁,高剂量对幼崽有不良影响。氨氯地平可分泌至人乳中。如需用药,应停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】对可能怀孕的女性,开始治疗前必须排除妊娠,治疗期间需定期确认未怀孕。用药前应向患者充分说明药物对胎儿的潜在风险,告知若计划怀孕、疑似或确认怀孕应立即咨询医生。只有在治疗获益大于风险时,才可考虑使用。

【儿童使用】说明书中尚未明确。未进行以儿童为对象的临床试验。

【老年人使用】老年患者可能对药物作用更敏感。过度降压可能增加脑梗死等风险,需谨慎给药,通常从低剂量开始。

【肾功能损害】严重肾功能损害(血清肌酐≥3.0mg/dL):可能使肾功能恶化,需谨慎。血液透析患者:应从小剂量开始,缓慢增量,以防透析期间或透析后发生血压骤降。

【肝功能损害】胆汁分泌严重障碍或严重肝功能障碍患者:禁忌使用。轻中度肝功能损害患者:替米沙坦主要经胆汁排泄,其清除率可能下降,血药浓度可升高至健康人的数倍。对于此类患者,最大剂量不应超过替米沙坦/氨氯地平40mg/5mg,并需密切监测。

 禁忌症

1.对本制剂任何成分或二氢吡啶类化合物有过敏史的患者。

2.孕妇或可能怀孕的妇女。

3.胆汁分泌严重障碍或患有严重肝功能障碍的患者。

4.正在使用阿利吉仑的糖尿病患者(除非其他降压治疗后血压控制仍显著不佳)。

药物相互作用

1.阿利吉仑、地高辛

2.保钾利尿剂及钾补充剂

3.锂制剂、利尿降压药、非甾体抗炎药

4.血管紧张素转换酶抑制剂、其他降压药

5.CYP3A4抑制剂、CYP3A4诱导剂

6.葡萄柚汁、辛伐他汀

药物过量
症状:替米沙坦过量可致低血压、心动过速(曾报道服用640mg后出现)。氨氯地平过量可引起明显血管扩张,导致严重低血压甚至休克,并伴反射性心动过速。 处置:两药蛋白结合率高,血液透析无效。可尽早给予活性炭减少氨氯地平吸收(立即给予可显著降低暴露,2小时内仍有效)。 以对症支持治疗为主:严密监测生命体征,抬高下肢、补液,必要时使用升压药(如去甲肾上腺素)纠正低血压。
贮存方法
室温保存。注意防潮,避免高温、高湿环境。铝塑(PTP)包装药品需从板中取出后服用,以防误吞包装导致食道损伤。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:替米沙坦受食物影响,餐后达峰延迟,Cmax下降约65–71%,AUC下降32–37%,建议每日固定时间(如餐后)服用;氨氯地平吸收不受食物影响。 分布:替米沙坦血浆蛋白结合率>99%;氨氯地平约97%。 代谢:替米沙坦主要经UGT酶行葡萄糖醛酸化代谢;氨氯地平主要经肝脏CYP3A4代谢。 排泄:替米沙坦几乎全部经胆汁随粪便排泄,尿中<0.02%;氨氯地平以代谢物为主排泄,约59%经尿、23%经粪,原形药约8%经尿排出。 相互作用:治疗剂量范围内,两药间无显著药代动力学相互作用。 特殊人群:肝功能不全者替米沙坦暴露量可升高2.5–4.5倍;老年患者氨氯地平Cmax和AUC升高。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149117F1025_1_25/?view=frame&style=XML&lang=ja
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