替格瑞洛的适应症、禁忌症与特殊人群用药

替格瑞洛是一种口服抗血小板药物，用于预防动脉粥样硬化血栓事件。本文介绍其适应症、禁忌症、禁忌食物及特殊人群用药要点。

一、适应症

1.急性冠脉综合征

(1)替格瑞洛联合低剂量阿司匹林(75-150mg/日)，用于预防成年ACS患者的动脉粥样硬化血栓事件。

(2)用法：180mg负荷剂量(两片90mg)，随后90mg每日两次。

(3)疗程：推荐持续12个月。

2.心肌梗死病史

(1)用于有心肌梗死史(至少一年)且血栓事件高风险的患者。

(2)用法：60mg每日两次。

(3)启动时间：可在完成ACS一年治疗后直接延续，或在心梗后两年内、或停用其他抗血小板药后一年内启动。

(4)疗程：超过三年的数据有限。

3.单药治疗

PCI术后出血风险高的ACS患者，可在双抗治疗3个月后停用阿司匹林，单用替格瑞洛继续治疗9个月。

二、禁忌症及禁忌食物

1.绝对禁忌人群

(1)对替格瑞洛或其任何辅料过敏者。

(2)活动性病理性出血者。

(3)有颅内出血病史者。

(4)严重肝功能损害者。

(5)正在服用强效CYP3A4抑制剂者(如酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、阿扎那韦)。

2.禁忌食物

葡萄柚汁：每日大量饮用(3×200mL)可使替格瑞洛暴露量增加约2倍，应避免。

三、特殊人群用药

1.老年人(≥75岁)

无需调整剂量。虽然暴露量约升高25%，但无临床显著性。

2.肾功能不全

(1)无需调整剂量。

(2)严重肾功能不全(CrCl<30mL/min)者，替格瑞洛暴露量略降，但药效不受影响。

(3)终末期肾病透析患者中，替格瑞洛不可透析。

3.肝功能不全

(1)严重肝损：禁用。

(2)中度肝损：经验有限，谨慎使用，无需调量。

(3)轻度肝损：无需调量。

4.儿童(<18岁)

安全性和有效性尚未确立。镰状细胞病儿童中未见治疗获益。

5.有缺血性卒中史

(1)ACS患者：可用替格瑞洛治疗12个月。

(2)心梗后延长治疗：既往有缺血性卒中者缺乏数据，不推荐超过一年。

6.心动过缓风险患者

如病态窦房结综合征、二/三度房室传导阻滞、心动过缓相关晕厥且未装起搏器者，因临床研究排除，应谨慎使用。

7.妊娠与哺乳

(1)妊娠：不推荐使用。动物研究显示生殖毒性。

(2)哺乳：动物研究显示药物可经乳汁排泄，风险不能排除，需权衡利弊。