阿来替尼（Alectinib）适应症、禁忌与特殊人群用药指南

阿来替尼(Alectinib)是一款靶向ALK激酶抑制剂，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌。

一、适应症

1、术后辅助治疗：

(1)适用于肿瘤完全切除后的成年ALK阳性非小细胞肺癌患者，要求肿瘤直径≥4厘米或存在淋巴结阳性。

(2)治疗持续2年或直至疾病复发。

2、转移性肺癌治疗：

适用于经FDA批准检测方法确认为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成年患者，可持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3、患者筛选要求：

辅助治疗需通过肿瘤组织检测确认ALK阳性;转移性治疗可通过肿瘤组织或血浆标本检测，若血浆未检出ALK重排，应尽可能检测肿瘤组织。

二、禁忌症

1、无绝对禁忌：

根据官方药品说明书，阿来替尼无任何绝对禁忌症。

2、相对注意事项：

存在严重肝功能损害、肾功能不全、心动过缓、间质性肺病等情况时需谨慎使用或调整剂量。

三、禁忌食物与药物相互作用

1、药物相互作用：

(1)与强效CYP3A抑制剂(如泊沙康唑)或强效CYP3A诱导剂(如利福平)联用时，对阿来替尼暴露量无临床显著影响。

(2)与降酸药(如埃索美拉唑)联用亦无明显影响。

2、对其他药物的影响：

阿来替尼对CYP3A底物(咪达唑仑)和CYP2C8底物(瑞格列奈)无临床显著影响，但可能抑制P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白。

四、特殊人群用药——肝功能异常

1、轻中度损害：

Child-PughA级或B级患者无需调整剂量。

2、重度损害：

Child-PughC级患者药物暴露量增加，推荐剂量降至450毫克每日两次。

五、特殊人群用药——肾功能异常

1、轻中度损害：

肌酐清除率30-89mL/min者无需调整剂量。

3、毒性处理：

出现3级肾损伤时暂停用药，恢复后减量使用;4级肾损伤需永久停药。

六、特殊人群用药——生育相关

1、妊娠期：

孕妇用药可能对胎儿造成伤害。

2、避孕要求：

(1)育龄女性用药期间及停药后5周内需采取有效避孕措施。

(1)男性患者有育龄伴侣时，用药期间及停药后3个月内需避孕。

3、哺乳期：

不建议哺乳，停药后至少1周方可恢复。

七、特殊人群用药——其他群体

1、老年患者：

65岁及以上患者中，严重不良事件发生率、停药率)和剂量调整率均高于年轻患者，需加强监测。

2、儿童患者：

安全性和有效性尚未确定。