艾曲波帕（Revolade）适应症、禁忌与特殊人群用药指南

艾曲波帕是口服血小板生成素受体激动剂，用于多种血小板减少症。

一、适应症

1.免疫性血小板减少症(ITP)

(1)用于1岁及以上对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的持续性或慢性ITP患者。

(2)仅适用于血小板减少程度和临床状况增加出血风险的患者，不应以恢复正常血小板计数为目标。

2.慢性丙型肝炎相关血小板减少症

(1)用于帮助血小板减少的慢性丙肝患者启动和维持基于干扰素的抗病毒治疗。

(2)仅适用于血小板减少程度妨碍启动或维持干扰素治疗的患者。

3.重型再生障碍性贫血(SAA)

(1)一线治疗：联合标准免疫抑制治疗，用于2岁及以上初治SAA患者。

(2)难治性治疗：用于对免疫抑制治疗反应不佳的SAA患者。

4.重要使用限制

不适用于骨髓增生异常综合征(MDS)患者。

二、禁忌症及禁忌食物

1.禁忌症

(1)MDS患者：因进展为AML风险显著增加，不得使用。

(2)肝功能异常者：需减量使用，并非绝对禁用。

(3)对艾曲波帕任何成分过敏者：临床罕见。

2.禁忌及需间隔的食物

(1)高钙食物需严格间隔：艾曲波帕可与多价阳离子(钙、铁、铝、镁、硒、锌)形成螯合物，显著降低吸收。

(2)服用时间要求：服药前至少2小时或服药后至少4小时，才能摄入含多价阳离子的食物或产品。

(3)需注意的食物：乳制品(牛奶、酸奶、奶酪)、钙强化果汁、部分高钙蔬菜(如西兰花、菠菜)、矿物补充剂、抗酸药。

(4)低钙餐定义：钙含量≤50mg的餐食可随餐服用，不影响吸收。

3.药物相互作用禁忌

(1)他汀类药物：艾曲波帕可抑制OATP1B1转运蛋白，使瑞舒伐他汀血药浓度增加55%，峰浓度增加103%。临床试验中建议将瑞舒伐他汀剂量减半。

(2)其他需监测的药物：伊立替康、甲氨蝶呤、咪达唑仑等需谨慎联用。

三、特殊人群用药

1.妊娠期用药

(1)目前缺乏孕妇使用的充分数据。

(2)育龄女性在治疗期间及停药后至少7天内应采取有效避孕措施。

2.哺乳期用药

(1)不推荐哺乳。

(2)大鼠实验中，艾曲波普可在哺乳期幼鼠血浆中检测到，提示可通过乳汁分泌。

(3)考虑到母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应，治疗期间不建议哺乳。

3.儿童用药

(1)ITP：已确立1岁及以上患儿的疗效和安全性。1岁以下安全性未知。

(2)初治SAA：已确立2岁及以上患儿(联合马抗胸腺细胞球蛋白和环孢素)的疗效和安全性。2岁以下安全性未知。

(3)丙肝相关血小板减少症：儿童患者的安全性和有效性尚未确立。

4.肝功能损害患者

(1)ITP和SAA患者：轻度至重度肝功能损害(Child-PughA、B、C级)需减少初始剂量。ITP患者剂量调整后需等待3周才能再次增加剂量。

(2)慢性丙肝患者：无需调整剂量。

5.东亚/东南亚裔患者

ITP和SAA患者需减少初始剂量(约50%)，因该人群血药浓度较非亚裔高50%-55%。丙肝患者无需减量。

6.肾功能损害患者

轻度至重度肾功能损害患者总血药浓度降低32%-60%，但游离(活性)艾曲波帕暴露量尚未评估，目前无特定剂量调整建议。