利扎曲普坦（Rizatriptan）用药解析

利扎曲普坦是一种主要用于治疗急性偏头痛发作的处方药物，属于5-HT1B/1D受体激动剂。

一、药物基本属性

1.药物类别与剂型

(1)利扎曲普坦是一种特异性5-HT1B/1D受体激动剂，属于曲普坦类抗偏头痛药物。

(2)剂型包括普通片剂和口腔崩解片(OD片)，后者可在舌上通过唾液崩解，无需用水即可服用，为急性发作时提供了便利。

2.核心适应症

(1)专门用于治疗成人偏头痛的急性发作，能有效缓解头痛及相关症状(如恶心、畏光、畏声)。

(2)本品仅为发作期治疗药物，不用于偏头痛的预防。

3.重要禁忌概述

本品有多项严格禁忌，主要涉及心血管系统、脑血管系统及药物相互作用，例如有心肌梗塞病史、未控制的高血压、活动性脑血管疾病患者，以及正在使用某些特定药物(如麦角胺类、其他曲普坦类、单胺氧化酶抑制剂)的患者均禁止使用。

二、作用机制与药物相互作用

1.药理作用机制

利扎曲普坦通过选择性激动颅内血管和感觉神经上的5-HT1B/1D受体，发挥三重作用：

(1)收缩扩张的脑血管：逆转偏头痛发作时的异常血管扩张。

(2)抑制神经源性炎症：抑制三叉神经末梢释放血管活性肽(如CGRP、P物质)，减轻硬脑膜血管的炎症和血浆蛋白外渗。

(3)阻断疼痛信号传导：减少疼痛信号向中枢神经系统的传递。

2.关键药物相互作用

(1)麦角胺及其衍生物：合用会导致血管收缩作用叠加，有引发严重高血压或血管痉挛的风险。

(2)其他曲普坦类药物：作用机制相同，禁止在24小时内交替或合用。

(3)单胺氧化酶A型抑制剂：会显著阻碍本品的代谢，使其血药浓度大幅升高，作用增强，风险增加。停药后2周内仍属禁忌。

(4)普萘洛尔：也会抑制本品代谢，使其血药浓度升高约70%，需避免合用。

(5)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂：理论上可能增加引发“血清素综合征”的风险，需密切观察。

三、临床使用核心注意事项

1.严格把握适应症与用法

(1)诊断明确：仅用于确诊为“有先兆”或“无先兆”偏头痛的患者。对于非典型头痛，需首先排除脑出血等其他严重病因。

(2)发作时使用：仅在头痛发作时服用，切勿用于日常预防。推荐剂量为每次10mg。

2.高度警惕心血管及脑血管风险

(1)风险评估：即使无已知心脏病，在特定人群(如40岁以上男性、绝经后女性、有冠心病危险因素者)中仍有极低概率引发严重心脏事件(如心绞痛、心肌梗死)。

(2)症状监测：用药后若出现胸部、咽喉、颌部或手臂的压迫感、疼痛或沉重感，需立即就医评估。

(3)禁忌人群：明确有缺血性心脏病、脑血管病史、未控制的高血压、外周血管疾病者禁用。