宗格替尼(Zongertinib)如何使用

宗格替尼(Zongertinib)是一种新型激酶抑制剂，适用于治疗携带HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

宗格替尼(Zongertinib)如何使用

适用人群筛选

(1)、宗格替尼需通过FDA批准的检测确认肿瘤存在HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变。

(2)、患者需为既往接受过全身治疗的不可切除或转移性非鳞状NSCLC成人患者。

给药方案

(1)、剂量计算‌：根据体重调整剂量，体重<90kg者推荐120mg/日，≥90kg者推荐180mg/日。

(2)、给药方式‌：每日一次口服，可与食物同服或空腹服用，整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。

(3)、疗程‌：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

(4)、漏服处理‌：若漏服时间≤12小时可补服，超过12小时则跳过本次剂量，按原计划服用下一次。

(5)、呕吐处理‌：若服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一次剂量。

宗格替尼(Zongertinib)的剂量调整

基于不良反应的调整

(1)、肝毒性‌：若出现3级ALT/AST升高或无胆红素升高的4级ALT/AST升高，需中断用药直至恢复至≤1级，随后减量继续治疗，若出现4级胆红素升高或ALT/AST≥3倍ULN伴胆红素≥2倍ULN，需永久停药。

(2)、左心室功能障碍‌：LVEF降至40-50%且较基线下降10-19%时，需中断用药并在4周内恢复后继续原剂量，若LVEF<40%或较基线下降≥20%，需减量或永久停药。

(3)、间质性肺病/肺炎‌：2级症状需暂停用药直至缓解后减量继续，3级或4级需永久停药。

(4)、腹泻‌：2级持续≥2天或3级以上需中断用药，恢复后减量继续，若14天内未缓解至≤1级则永久停药。

药物相互作用调整

(1)、强CYP3A诱导剂‌：需避免联用。若无法避免，体重<90kg者剂量增至240mg/日，≥90kg者增至360mg/日，停用诱导剂7-14天后恢复原剂量。

(2)、BCRP底物药物‌：避免联用可能引发严重不良反应的BCRP底物(如瑞舒伐他汀)，必要时需监测不良反应并调整联用药剂量。

宗格替尼(Zongertinib)特殊人群用药

妊娠及哺乳期女性

(1)、妊娠风险‌：动物实验显示宗格替尼可致胎儿畸形，孕妇禁用。育龄女性需在治疗期间及末次给药后2周内采取有效避孕措施。

(2)、哺乳期‌：治疗期间及末次给药后2周内禁止哺乳。

肝肾功能不全患者

(1)、轻度肝损(AST>ULN且胆红素≤ULN)或轻度肾损(eGFR60-90mL/min)‌：无需调整剂量。

(2)、中重度肝损或肾损‌：目前无明确数据，需谨慎评估。