卡马替尼(Tabrecta)是一种靶向METex14跳跃突变转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的激酶抑制剂。其疗效已在临床试验中得到验证,但用药过程中需严格遵循注意事项并定期监测相关指标,以有助于治疗效果并降低不良反应风险。
卡马替尼(Tabrecta)用药注意事项
患者筛选
(1)、卡马替尼仅适用于经FDA批准的检测方法确认存在METex14跳跃突变的转移性NSCLC成人患者。
(2)、用药前需通过分子检测明确突变状态,避免无效治疗。
药物相互作用
(1)、CYP3A强/中度诱导剂(如利福平、依非韦伦):可能降低卡马替尼血药浓度,需避免联用。
(2)、CYP3A强抑制剂(如伊曲康唑):可能增加卡马替尼暴露量,需密切监测不良反应。
(3)、CYP1A2、P-gp或BCRP底物药物(如咖啡因、地高辛、瑞舒伐他汀):联用时需调整这些药物剂量。
给药方案
(1)、推荐剂量:400mg口服,每日两次,随餐或空腹均可。
(2)、漏服或呕吐:无需补服,按原计划时间服用下一剂。
(3)、剂型处理:需整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼。
常见不良反应管理
(1)、外周水肿(发生率52%):轻度可通过抬高肢体缓解,严重时需剂量调整。
(2)、恶心/呕吐(44%/28%):建议分次进食或使用止吐药,必要时暂停给药。
(3)、疲劳(32%):避免驾驶或操作机械,适当调整活动强度。
特殊风险防控
(1)、间质性肺病(ILD)/肺炎:发生率4.5%,可能致命。若出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热,需立即停药并就医。
(2)、肝毒性:13%患者出现ALT/AST升高。治疗前及治疗期间需定期监测肝功能,异常时需调整剂量。
(3)、光敏反应:动物试验显示潜在光毒性,建议患者防晒(如使用防晒霜、穿防护服)。
卡马替尼(Tabrecta)用药监测
疗效监测
(1)、影像学评估:每6~8周通过CT或MRI检查肿瘤反应,依据RECIST1.1标准判断疗效。
(2)、症状追踪:关注呼吸困难、疼痛等肿瘤相关症状的变化。
有效性监测
(1)、肝功能:治疗前、治疗初期每2周检测ALT/AST/胆红素,3个月后改为每月1次。
(2)、肾功能:基线及治疗期间监测肌酐,尤其对中度肾损伤患者(CLcr30~59mL/min)。
(3)、血液学指标:定期检查淋巴细胞、血红蛋白等,警惕感染或贫血风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213591

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