艾伏尼布(Tibsovo)是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,适用于治疗经FDA批准检测确认存在IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成年患者。推荐剂量为500mg口服,每日一次,可与食物同服或空腹服用。
艾伏尼布(Tibsovo)如何使用
标准给药方案
(1)、剂量与给药:推荐剂量为500mg口服,每日一次,可与食物同服或空腹服用,但需避免高脂饮食(因可能增加血药浓度)。
(2)、剂型规格:250mg薄膜包衣片,需整片吞服,不可分割、压碎或咀嚼。
(3)、漏服处理:若呕吐不需补服;若漏服需在下次给药前至少12小时补服,12小时内不得重复给药。
用药前检测要求
(1)、需通过FDA批准的检测(如AbbottRealTimeIDH1Assay)确认IDH1突变状态。
(2)、基线需评估心电图(ECG)、血常规、血生化(包括电解质)及肌酸磷酸激酶(CPK)。
艾伏尼布(Tibsovo)剂量调整原则
基于毒性的调整
(1)、分化综合征:出现症状(如发热、呼吸困难、水肿等)时需立即使用皮质类固醇,严重者暂停用药,症状缓解后恢复。
(2)、QTc间期延长:
(3)、480ms至≤500ms:暂停给药,恢复后按原剂量继续。
(4)、500ms:暂停并减量至250mg/日,恢复后监测ECG。
(5)、伴心律失常症状:永久停药。
(6)、吉兰-巴雷综合征:确诊后永久停药。
药物相互作用调整
(1)、强CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑):剂量减至250mg/日,停用抑制剂5个半衰期后恢复原剂量。
(2)、强CYP3A4诱导剂(如利福平):避免联用。
艾伏尼布(Tibsovo)特殊人群用药剂量调整
肝肾功能不全者
(1)、肝功能不全:胆红素或转氨酶>2.5倍正常值上限时无推荐剂量,需密切监测。
(2)、肾功能不全:轻中度无需调整,重度(肌酐清除率<30mL/min)数据不足,需谨慎。
妊娠与哺乳期
(1)、妊娠女性:具有胚胎毒性,需避孕至末次给药后2个月(女性)或5个月(男性)。
(2)、哺乳期:治疗期间及末次剂量后1个月内禁止哺乳。
其他人群
(1)、儿童:有效性未确立。
(2)、老年人(≥65岁):无需调整剂量,但需密切监测不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年10月24日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211192

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