奥匹卡朋是帕金森病治疗的辅助药物,正确的用法用量对于疗效非常重要。
标准剂量与给药方法
1、推荐剂量
入睡前一次50毫克。旨在利用夜间休息时段,优化药物的吸收和分布,增强药物的效果。
2、给药方式
要求患者在服药前至少1小时内将所用餐食尽咽后,再服用药物,并在服药后保持至少1小时的空腹状态.。食物会显著影响奥匹卡朋的吸收,中等脂肪餐可使血药峰浓度降低,总体暴露量减少。
特殊人群剂量调整
1、肝功能不全患者
肝功能中度受损的实际情况,应将原定的每日2次20mg的用量调整为每日1次25mg的用量。由肝功能的不同所致的代谢率的改变,可使其在体内的暴露量相应的增高或降低,对奥匹卡朋的代谢的影响较为明显。
2、重度肝损伤患者
应避免使用奥匹卡朋。
3、肾功能不全患者
但对轻度至重度的肾功能不全患者均无需调整剂量,其肾脏的排泄作用并不是奥匹卡朋的主要清除途径。终末期肾病的患者,若长期或大量的使用这类药物不仅难以使病情得以缓解,而且也容易使药物蓄积在体内。
3、老年患者
对65岁及以上的老年患者通常均无需调整药物的剂量,均可按照新药的指示用药。不过也要特别注意一些老年患者对药物的特殊敏感性。
漏服与停药处理
1、漏服
如果漏服一次剂量,无需补服,只需在第二天按原定时间继续正常服药即可。不应加倍剂量来弥补漏服的药物,以免增加不良反应风险。
2、停药
停用奥匹卡朋时应逐渐减少的剂量,而不能突然停药。停药后患者常常会出现一系列的撤药性症状,如高热、意识的混乱、肌肉的强直等,甚至可能出现像抗精神病药的恶性综合征的表现等。
用药注意事项
1、定期监测运动障碍情况
如果出现明显的运动障碍,通常可以通过调整左旋多巴的剂量来缓解,而不必立即停用奥匹卡朋。
2、关注心血管系统变化
特别是与经COMT代谢的药物合用时,可能出现心率、心律和血压的异常变化。患者应定期监测这些指标,并及时向医生报告任何异常。
长期用药管理
但长期的奥匹卡朋使用者都应建立起相对较为完善的随访制度,对其长期的疗效及安全性每3-6个月都应作一次的系统的评估。通过对“关期”的时间的减少程度、对运动功能的改善情况以及可能的不良反应的发生情况等方面的综合的评价。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年4月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212489

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