盐酸奥扎莫德胶囊是由跨国药企百时美施贵宝(BMS)研发的一款创新药物，主要用于治疗复发型多发性硬化症(MS)。该药物需在医生指导下使用，并存在特定的禁忌症及副作用风险，患者需严格遵循用药规范。

(一)适应症

盐酸奥扎莫德胶囊适用于成人：治疗复发型多发性硬化症(包括临床孤立综合征、复发缓解型和活动性继发进展型多发性硬化症)及中度至重度活动期溃疡性结肠炎。

盐酸奥扎莫德胶囊

(二)用法用量

1.用药前评估

用药前应进行全面检查。包括：心电图检查以评估既往房室传导情况；血常规(含淋巴细胞计数)检测，了解免疫状态；肝功能检测(转氨酶及胆红素)，排除活动性肝损伤；眼底检查，尤其黄斑区评估；皮肤检查，若发现可疑皮损应及时查明；询问既往或正在使用的药物史，注意避免与其他免疫抑制剂或降低心率药物合用；评估水痘病毒抗体，必要时予以水痘疫苗接种，并至少在启动奥扎莫德治疗前1个月完成减毒活疫苗接种。

2.推荐剂量

盐酸奥扎莫德胶囊采用7天递增剂量的方案起始治疗：

第1-4天每日服用0.23mg；

第5-7天每日服用0.46mg；

第8天及以后每日服用0.92mg。

每粒胶囊整粒口服，可空腹或与食物同服。若患者为轻度或中度肝功能损害(Child-PughA或B级)，起始时同样采用7天递增方案，从第8天起转为每隔日服用0.92mg。

首次使用者或中断超过2周者需从头滴定。若在治疗首2周内漏服，应重新按递增方案起始治疗；若漏服发生在2周后，则继续按原方案进行。

(三)适用人群

盐酸奥扎莫德胶囊适用于成年患者(18岁及以上)患有复发型多发性硬化症或中度至重度活动期溃疡性结肠炎者。

(四)禁忌症

近期(6个月内)发生过心肌梗死、不稳定型心绞痛、中风、短暂脑缺血发作、失代偿性心衰住院治疗，或纽约心功能分级III/IV级心衰病史者；

患有MobitzII型或III度房室传导阻滞、窦房结功能障碍或窦房阻滞，且无起搏器者；

未经治疗的重度阻塞性睡眠呼吸暂停患者；

正在使用单胺氧化酶(MAO)抑制剂者。

(五)副作用

在临床试验中出现频率较高的不良反应包括：

多发性硬化症患者：上呼吸道感染、肝功能转氨酶升高、体位性低血压、尿路感染、背痛和高血压；

溃疡性结肠炎患者：肝功能试验异常、上呼吸道感染和头痛。

(六)注意事项

1.感染风险

盐酸奥扎莫德可显著降低外周血淋巴细胞计数(平均下降至基线45%)，增加感染风险，包括严重或致命感染。用药前应检查血常规，排除活动感染；在治疗过程中及停药后3个月内，应监测感染征象。若出现严重感染，应考虑停药。注意带状疱疹等疱疹病毒感染风险。

2.进行性多灶性脑病(PML)

该罕见脑部病毒感染多发生于免疫抑制状态患者。使用盐酸奥扎莫德胶囊可能增加PML风险。患者若出现渐进性偏瘫、视力障碍或认知行为改变等疑似PML症状，应暂停用药并尽快行影像学检查；若确诊PML，应永久停药。

3.心动过缓及房室传导延迟

盐酸奥扎莫德起始剂量可引起暂时性心率下降，故需采用分级滴定方案。在未滴定剂量时首次服用可能导致更明显的心率下降。患有心脏病史(如近期心梗、心衰、二度MobitzII型房室阻滞或无起搏器的窦房阻滞、QT延长病史等)患者用药前应评估心脏功能，并征询心脏科意见；同时避免与其他降心率药(如Ⅰ类或Ⅲ类抗心律失常药)、β受体阻滞剂及缓慢型钙通道阻滞剂联用。

4.肝损伤

盐酸奥扎莫德可引起转氨酶和胆红素升高，甚至罕见报道急性肝衰竭。在开始治疗前及治疗期间应监测肝功能，并在用药后2个月内继续监测肝酶和胆红素。若ALT/AST≥5倍上限，需停药；轻度肝损害(Child-PughA/B)患者应减量(每隔日服用0.92mg)，重度肝损害(Child-PughC)患者禁用。

5.胎儿风险

动物研究显示盐酸奥扎莫德可能致畸或导致胚胎致死。孕妇用药的安全性尚不明确，妊娠妇女应避免使用；育龄期妇女应在治疗期间及停药后三个月内采取有效避孕。本药具有妊娠登记计划，可酌情登记以便随访。

6.血压升高

盐酸盐酸奥扎莫德胶囊可使部分患者轻度升高收缩压，故治疗期间应定期监测血压并予以管理。

7.呼吸系统影响

盐酸奥扎莫德可导致肺功能(FEV1、FVC)轻度下降，故对于存在肺部疾病的患者，使用前应评估肺功能。

8.黄斑水肿

S1P受体调节剂相关的罕见不良反应。治疗前应行眼底(黄斑部)检查，治疗期间若视力出现变化应复查眼底。既往有葡萄膜炎或糖尿病者黄斑水肿风险更高，有此病史者使用需谨慎。若发生黄斑水肿，应权衡利弊考虑停药。

9.皮肤恶性肿瘤

S1P受体调节剂可增加皮肤癌风险。用药前及治疗期间定期进行皮肤检查，避免过度紫外线照射，发现可疑病灶应及时评估。同时，治疗期间禁用UVB或PUVA光疗。

10.可逆性后部脑病综合征(PRES)

少见报道。若用药患者出现突发神经精神症状(如认知障碍、视觉改变、行为异常、颅内压增高征象等)，应及时停药并行神经影像学检查。

与其他免疫抑制或免疫调节药物合用：与其他免疫抑制药物(如抗肿瘤药、非皮质类固醇免疫抑制剂等)同时用药可能导致免疫抑制效应叠加，需密切监测并酌情调整。从其他长期免疫抑制药物(如alemtuzumab)转换使用盐酸奥扎莫德胶囊时，应考虑其半衰期，避免叠加效应；尤其不建议立即在alemtuzumab后使用盐酸奥扎莫德胶囊。

11.停药后MS加重

停用盐酸奥扎莫德胶囊后，多发性硬化症患者可能发生病情严重复燃，包括罕见的反跳性加重。应在停药后密切观察病情，一旦出现加重，应尽快采取相应治疗。

12.停药后免疫系统变化

停药后血淋巴细胞数恢复至正常中位时间约30天，大多数患者3个月内恢复正常。停药后4周内避免使用其他免疫抑制药物，以防止免疫抑制效应叠加。

(七)治疗效果

复发型多发性硬化症患者，盐酸奥扎莫德胶囊较干扰素β-1a显著降低年复发率，并减少MRI可见新发或增大病灶的数量；两者在疗程内累积致残进展率无显著差异。对中重度活动期溃疡性结肠炎患者，盐酸奥扎莫德胶囊诱导期较安慰剂显著提高临床缓解率、临床应答率、内镜改善率等疗效指标；维持期(52周)中，盐酸奥扎莫德胶囊也显著增加临床缓解及应答的维持率。

(八)药物相互作用

1.与抗肿瘤/免疫调节药物

与其他免疫抑制或免疫调节剂(如化疗药、非糖皮质激素免疫抑制剂)合用未系统研究，须谨慎。避免与有长效免疫抑制作用的药物叠加使用，尤其在停用alemtuzumab后不宜立即开始盐酸奥扎莫德胶囊。与β-干扰素或戈利木单抗交替时，可在停药后立即使用奥扎莫德。

2.与抗心律失常或降压药物

Ⅰ类或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、索他洛尔)本身可引起缓慢性心律失常；在这些药物存在时使用奥扎莫德可能增加心脏风险，需心脏科评估。同时使用β受体阻滞剂和降心率型钙通道阻滞剂(如维拉帕米、地尔硫卓)可叠加心率减慢作用，通常不建议在两者联合治疗时启动盐酸奥扎莫德胶囊；如确需合用，需心脏科咨询。

3.与疫苗

治疗期间及停药后3个月内应避免使用减毒活疫苗，因为可能增加感染风险且疫苗效果降低。

4.单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)

未开展联合用药研究，可能出现未知交互作用。盐酸奥扎莫德胶囊与MAOI(如司来吉兰、苯乙肼、利奈唑胺)同用被禁忌；停用奥扎莫德至少14天后方可开始MAOI。

5.强CYP2C8抑制剂

联用可显著增加奥扎莫德活性代谢物水平，可能增加不良反应风险。不建议与强效CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)同时使用。

6.强CYP2C8诱导剂

联用可降低主要活性代谢物水平，可能影响盐酸奥扎莫德胶囊疗效。应避免与强效CYP2C8诱导剂(如利福平)合用。

(九)储存条件

密闭保存。存放于20℃～25℃(68～77℉)的室温环境中，允许短期(15℃-30℃，59-86℉)波动。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。