青蒿琥酯(Ridsunate)是一种抗疟药物,主要用于治疗脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。该药物是青蒿素的衍生物,作用于红细胞内期疟原虫,通过影响虫体的表膜及线粒体功能,阻断其营养摄取,杀灭疟原虫无性体。
(一)适应症
青蒿琥酯是一种抗疟药物,适用于成人和儿童重症疟疾的初始治疗。治疗结束后需序贯完整的口服抗疟方案(如蒿甲醚-苯芴醇等)。
(二)用法用量
1.推荐剂量与给药方案
成人与儿童:2.4mg/kg,静脉注射,初始剂量于0小时、12小时、24小时各给药一次,之后每日一次,直至患者可耐受口服抗疟药。
给药方式:静脉缓慢推注(1-2分钟内完成),禁止持续静脉滴注。
2.配制方法
每瓶110mg青蒿琥酯粉末需用随附的12mL无菌磷酸盐缓冲液(pH8.0)中的11mL溶解,轻柔旋转5-6分钟至完全溶解,避免震荡。
配制后溶液为无色透明液体,若出现颗粒或变色则弃用。
配制后储存:需在1.5小时内使用。
(三)适用人群
成人和儿童重症疟疾患者(包括≥6月龄婴儿)。
(四)禁忌症
严重过敏反应(如过敏性休克)史患者禁用。
(五)副作用
1.常见不良反应(≥2%)
急性肾衰竭需透析(8.9%)、血红蛋白尿(6.7%)、黄疸(2.3%)。
2.严重不良反应
治疗后溶血:延迟性溶血(治疗后≥7天发生),需监测血红蛋白及溶血指标。
过敏反应:包括过敏性休克、皮疹、呼吸困难,需立即停药并换用其他抗疟药。
上市后报告:免疫性溶血性贫血、胰腺炎、Stevens-Johnson综合征。
(六)注意事项
1.治疗后溶血监测
所有患者需在治疗后4周内定期检测血红蛋白、触珠蛋白、乳酸脱氢酶(LDH),若出现溶血性贫血需考虑输血或糖皮质激素治疗。
2.过敏反应管理
给药期间密切观察血压、呼吸、皮疹等,出现过敏体征(如低血压、荨麻疹)立即停药。
3.妊娠期权衡
动物研究显示胚胎毒性(心血管畸形),但治疗延迟可能导致母婴死亡,妊娠期需优先挽救生命。
4.神经系统后遗症
部分患者出院时报告平衡障碍、偏瘫、共济失调等,需长期随访。
(七)治疗效果
青蒿琥酯可显著降低重症疟疾患者的住院死亡率,加速寄生虫清除,缩短病程。需序贯口服抗疟治疗以彻底根治。
(八)药物相互作用
1.抗逆转录病毒药物(如利托那韦、奈韦拉平)
可能降低活性代谢物双氢青蒿素(DHA)的血药浓度,需监测抗疟疗效。
2.强效UGT诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英钠)
加速DHA代谢,降低疗效,避免联用。
3.UGT抑制剂(如阿昔替尼、凡德他尼)
可能升高DHA血药浓度,增加不良反应风险,需密切监测。
(九)储存条件
未配制药品:20°C–25°C(68°F–77°F)避光保存,允许短期存放于15°C–30°C。
配制后溶液:立即使用,不得冷冻。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213036
