阿普斯特(OTEZLA)是一种口服的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，属于免疫调节类药物。目前阿普斯特在国内上市，本文就阿普斯特的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

阿普斯特适用于下列患者的治疗：

1.成人活动性银屑病关节炎患者;

2.成人斑块型银屑病患者，适用于符合候选光疗或系统治疗条件者;

3.6岁及以上且体重至少20kg的儿童，适用于中度至重度斑块型银屑病(同样为候选光疗或系统治疗);

4.成人伴有贝赫切特病口腔溃疡者。

(二)用法用量

1.推荐剂量

针对银屑病关节炎、斑块型银屑病及贝赫切特病的用量

成人患者：推荐维持剂量为每日两次30mg。

第1天：晨服10mg，午间不服用。

第2天：晨服10mg，午间10mg。

第3天：晨服20mg，午间10mg。

第4天：晨服20mg，午间20mg。

第5天：晨服30mg，午间20mg。

第6天及以后：维持剂量为30mg每日两次。

儿童患者(6岁及以上、体重≥20kg)

第1天：晨服10mg，午间不服用。

第2天：晨服10mg，午间10mg。

第3天：晨服20mg，午间10mg。

第4天：晨服20mg，午间20mg。

第5天及以后：维持剂量为20mg每日两次。

对于体重50kg或以上者，进行初始滴定后，阿普斯特推荐维持剂量为每日两次30mg；
对于体重在20kg至不足50kg者，初始滴定后，阿普斯特推荐维持剂量为每日两次20mg。

初始滴定剂量表转换说明

原文件中提供了两个体重分组的初始滴定表：
对于体重50kg或以上的患者：

连续4次服用10mg；随后连续4次服用20mg；之后连续3次服用30mg。

对于体重20kg至不足50kg的患者

连续4次服用10mg；随后连续7次服用20mg。

2.重度肾功能损害患者的剂量调整

成人患者(肌酐清除率＜30mL/min)

初始滴定时仅采用上午剂量，跳过下午剂量，维持剂量调整为每日一次30mg。
儿童患者(6岁及以上、体重≥20kg)

体重50kg或以上者，阿普斯特推荐维持剂量为每日一次30mg；

体重20kg至不足50kg者，阿普斯特推荐维持剂量为每日一次20mg。

3.给药说明

阿普斯特可于餐前或餐后服用；口服时请整片吞服，不可压碎、分割或咀嚼。

(三)适用人群

本品适用于银屑病关节炎以及特定的中度至重度斑块型银屑病的成人及儿童患者。

(四)禁忌症

已知对阿普斯特或本制剂中任何赋形剂过敏者禁用。

(五)副作用

1.常见不良反应

银屑病关节炎：腹泻(≥5%)、恶心、头痛。

斑块状银屑病：腹泻、恶心、上呼吸道感染、头痛(包括紧张性头痛)。

白塞病：腹泻(≥41.3%)、恶心(19.2%)、头痛(14.4%)。

2.严重不良反应

超敏反应(血管性水肿、过敏反应)、严重腹泻/呕吐导致的脱水、抑郁或自杀倾向、体重显著下降。

(六)注意事项

过敏反应

已有报告出现血管性水肿及过敏性休克，若出现类似严重过敏反应，应立即停药并给予相应处理。

胃肠道反应

本品可能引起严重的腹泻、恶心或呕吐，特别是在治疗初期;部分患者可能因此发生脱水或低血压，尤其是65岁及以上的老年人或合用可能引起容量减少的药物者，需密切监测并考虑剂量调整或短暂停药。

情绪及体重变化

使用过程中可能出现抑郁、情绪低落或显著体重下降，使用前后应进行适当评估和监测。

药物相互作用风险

与强CYP450诱导剂合用时，可能导致本品血药浓度降低，从而影响疗效，应避免联合使用。

(七)治疗效果

临床研究显示，阿普斯特在改善银屑病关节炎的关节炎症状、斑块型银屑病的皮损以及贝赫切特病口腔溃疡方面均具有显著疗效。

(八)药物相互作用

强CYP450诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)：合用时会大幅降低阿普斯特的血药浓度，可能导致疗效丧失，因此不推荐合用。

与口服避孕药、酮康唑或甲氨蝶呤合用时，目前未观察到显著的药代动力学相互作用，但临床上仍建议密切观察患者反应。

(九)储存条件

将片剂储存在30°C(86°F)以下。