多奈哌齐,商品名阿瑞斯,其通用名称为盐酸多奈哌齐片,是一种用于治疗轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的药物。为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。它属于特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部,能够通过抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,可逆性地提高乙酰胆碱的浓度,改善胆碱能神经传递功能低下的状况,以达到治疗阿尔茨海默型痴呆的目的。
(一)适应症
多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,适用于治疗阿尔茨海默型痴呆。临床研究已证明其在轻度、中度及重度阿尔茨海默病患者中均具有一定改善认知功能和日常生活能力的作用。
(二)推荐剂量
建议起始剂量为每日一次5mg,多奈哌齐应于晚间服用(建议于临睡前服用)。
在患者耐受后,经过4至6周的治疗后可将剂量增加至每日10mg。
(三)适用人群
多奈哌齐适用于经临床确诊为阿尔茨海默病的患者,无论是轻度、中度还是重度病情。临床试验主要涉及65岁及以上患者,但并无严格年龄下限要求。
(四)禁忌症
多奈哌齐禁用于:对多奈哌齐盐酸盐或哌啶类衍生物已知过敏者。
(五)副作用
1.胃肠道反应
3.体重减轻
4.心血管
(六)注意事项
1.麻醉管理
2.心血管监测
3.胃肠道风险
4.剂量递增注意
5.23mg剂量特殊提示
(七)治疗效果
多奈哌齐能够改善阿尔茨海默病患者的认知功能和日常生活能力,其治疗效应依赖于持续用药。临床研究表明,停药后治疗效果会逐步消退,本药并不改变疾病的根本进程,而仅为症状性改善。
(八)药物相互作用
多奈哌齐的胆碱酯酶抑制作用可能干扰抗胆碱药物的效用,因此合用时可能降低后者的治疗效果。
与琥珀胆碱、类似神经肌肉阻断剂或其他胆碱能药物合用时,可能产生协同作用,增强肌肉松弛、低血压及其他胆碱能不良反应。
多奈哌齐主要经CYP2D6和CYP3A4代谢,故强抑制或诱导这两种酶的药物(如酮康唑、喹尼丁、苯妥英、卡马西平、利福平等)可能分别增加或降低多奈哌齐的血药浓度;临床上合用时应注意监测疗效和不良反应。
多奈哌齐约96%与血浆蛋白结合,目前体外研究显示,多奈哌齐与呋塞米、地高辛、华法林等高度结合药物间无明显蛋白结合位点竞争,不大可能发生临床上有意义的药物置换作用。
(九)储存条件
请将多奈哌齐存放于室温下(通常为20℃~25℃),避免阳光直射及潮湿环境。具体储存条件以包装说明为准。
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年12月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020690

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