多奈哌齐,商品名阿瑞斯,其通用名称为盐酸多奈哌齐片,是一种用于治疗轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的药物。为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。它属于特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部,能够通过抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,可逆性地提高乙酰胆碱的浓度,改善胆碱能神经传递功能低下的状况,以达到治疗阿尔茨海默型痴呆的目的。
(一)适应症
多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,适用于治疗阿尔茨海默型痴呆。临床研究已证明其在轻度、中度及重度阿尔茨海默病患者中均具有一定改善认知功能和日常生活能力的作用。
(二)用法用量
1.轻至中度阿尔茨海默病的剂量
建议起始剂量为每日一次5mg,多奈哌齐应于晚间服用(建议于临睡前服用)。
在患者耐受后,经过4至6周的治疗后可将剂量增加至每日10mg。
10mg的维持剂量为轻至中度患者的推荐剂量;切勿在未经过4至6周试用5mg后直接开始10mg剂量。
2.中至重度阿尔茨海默病的剂量
中至重度阿尔茨海默病患者,同样建议起始剂量为每日5mg,晚间服用。
经4至6周后,剂量可逐步增加至10mg每日;在患者稳定接受10mg治疗至少3个月后,可进一步增加至23mg每日。
23mg剂量为多奈哌齐的最高推荐剂量,该剂型的片剂不得分割、压碎或咀嚼,须整片吞服。
3.给药指导
多奈哌齐应每日于晚间服用,既可餐前也可餐后服用。
口崩片(ARICEPTODT),使用时应将片剂置于舌上待其完全溶解后,可随水送服。
(三)适用人群
多奈哌齐适用于经临床确诊为阿尔茨海默病的患者,无论是轻度、中度还是重度病情。临床试验主要涉及65岁及以上患者,但并无严格年龄下限要求。
(四)禁忌症
多奈哌齐禁用于:对多奈哌齐盐酸盐或哌啶类衍生物已知过敏者。
(五)副作用
常见的不良反应主要与多奈哌齐的胆碱能作用有关,具体包括。
1.胃肠道反应
恶心、呕吐、腹泻、消化不良;
2.神经系统症状
失眠、头痛、肌肉痉挛、疲劳;
3.体重减轻
尤其在23mg剂量使用时较为明显;
4.心血管
可能出现心动过缓或房室传导阻滞。在部分患者中还可能出现尿失禁、混乱、幻觉及偶见的胃肠道出血。
(六)注意事项
1.麻醉管理
由于多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,使用时可能加剧琥珀胆碱类肌肉松弛作用,故在接受全身麻醉时须告知麻醉师。
2.心血管监测
多奈哌齐可能通过迷走神经效应导致窦房结或房室结传导阻滞,出现心动过缓或心律失常,有既往心脏传导异常史的患者使用时应密切监测心率和心电图变化。
3.胃肠道风险
胆碱能活性可能增加胃酸分泌,故有既往溃疡病史或正在使用NSAIDs的患者,需警惕胃肠道出血或溃疡症状。
4.剂量递增注意
初始治疗及剂量递增期间易出现恶心、呕吐等不良反应,应缓慢递增剂量以减少不良反应发生率。
5.23mg剂量特殊提示
23mg剂量虽然可为部分患者提供额外认知改善,但可能增加体重减轻、恶心及呕吐的发生率,应根据患者耐受性谨慎选择。
(七)治疗效果
多奈哌齐能够改善阿尔茨海默病患者的认知功能和日常生活能力,其治疗效应依赖于持续用药。临床研究表明,停药后治疗效果会逐步消退,本药并不改变疾病的根本进程,而仅为症状性改善。
(八)药物相互作用
1.与抗胆碱药物
多奈哌齐的胆碱酯酶抑制作用可能干扰抗胆碱药物的效用,因此合用时可能降低后者的治疗效果。
2.与胆碱能激动剂及其他胆碱酯酶抑制剂
与琥珀胆碱、类似神经肌肉阻断剂或其他胆碱能药物合用时,可能产生协同作用,增强肌肉松弛、低血压及其他胆碱能不良反应。
3.与CYP450酶相关药物
多奈哌齐主要经CYP2D6和CYP3A4代谢,故强抑制或诱导这两种酶的药物(如酮康唑、喹尼丁、苯妥英、卡马西平、利福平等)可能分别增加或降低多奈哌齐的血药浓度;临床上合用时应注意监测疗效和不良反应。
4.与高蛋白结合药物
多奈哌齐约96%与血浆蛋白结合,目前体外研究显示,多奈哌齐与呋塞米、地高辛、华法林等高度结合药物间无明显蛋白结合位点竞争,不大可能发生临床上有意义的药物置换作用。
(九)储存条件
请将多奈哌齐存放于室温下(通常为20℃~25℃),避免阳光直射及潮湿环境。具体储存条件以包装说明为准。
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年12月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020690

- 免费新药!瑞美吉泮——全球首个急性+预防性偏头痛治疗新药抢先免费用![适 应 症]偏头痛[试验分期]Ⅲ期
- 【视神经脊髓炎】米托蒽醌脂质体注射液免费用药招募视神经脊髓炎患者[适 应 症]视神经脊髓炎谱系疾病 (NMOSD)[试验分期]Ⅱ期
- 【少儿多动症】高蛋白饮品[适 应 症]少儿多动症[试验分期]
- 【帕金森】BBM003注射液[适 应 症]帕金森[试验分期]Ⅰ期
- 【偏头痛】Zavegepant鼻喷雾剂[适 应 症]成人有或无先兆偏头痛的急性期治疗[试验分期]Ⅲ期
- 【癫痫】布立西坦片[适 应 症]癫痫[试验分期]Ⅲ期