拉库沙星(lasvic)具有广谱抗菌活性,能够有效抑制由多种病原体引起的感染。目前拉库沙星没有在国内上市,本文就拉库沙星的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
(一)适应症
1.适应菌种
对拉库沙星(lasvic)敏感的有葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉菌、克雷伯菌、流感嗜血杆菌、军团菌、普雷沃氏菌、肺炎支原体(支原体)。
拉库沙星
2. 适应症
喉炎、咽炎、扁桃体炎(包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、肺炎、慢性呼吸道病变二次感染、中耳炎、鼻窦炎。
(二)用法用量
通常成人每天口服75mg拉库沙星一次。
(三)适用人群
成人。年老体弱者应在医生指导下使用。
(四)禁忌
1.曾对拉库沙星成分或其他喹诺酮类抗菌剂有过敏症史的患者。
2.孕妇或可能怀孕的妇女。
3.儿童。
(五)副作用
1.严重副作用
严重副作用有过敏性休克、白细胞减少症、间质性肺炎、QT间期延长、心室心动过速、低血糖、重症结肠炎、肌腱障碍、横纹肌溶解症、肝功能异常、痉挛、主动脉瘤、主动脉夹层、重症肌无力加重以及错乱、谵妄等精神症状。
2.其他副作用
其他副作用包括腹泻、恶心、嗜酸性粒细胞增多,白细胞数减少、皮疹、瘙痒、头痛、尿蛋白阳性。
(六)注意事项
1.与功效相关的注意事项
喉咽炎、扁桃体炎(包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、急性支气管炎、鼻窦炎患者用药时应参考《抗微生物药物合理使用指南》,判断抗菌药物用药必要性,并在认为适合使用本药的情况下给药。
2.重要的基本注意事项
(1)使用本药剂时,为了防止耐药菌的表达等,原则上应确认敏感性,并在治疗疾病所需的最小限度内给药。
(2)可引起主动脉瘤、主动脉夹层,应充分观察,并指导患者腹部、胸部或背部出现疼痛等症状及时就医。
3.有特定背景的患者注意事项
(1)癫痫等痉挛性疾病或有这些既往病史的患者可能会引起痉挛。
(2)有严重心脏病(心律失常、缺血性心脏病等)的患者有可能引起QT延长。
(3)重症肌无力患者有可能使症状恶化。
(4)合并主动脉瘤或主动脉夹层患者,主动脉瘤或主动脉夹层病史,家族史或风险因素(马凡综合征等)患者根据需要考虑实施图像检查。国外流行病学研究报道,氟喹诺酮类抗菌剂给药后增加了主动脉瘤及主动脉夹层的发生风险。
(5)中度以上肝功能损害的患者血浆中浓度可能上升。
4.使用药物时的注意事项
用药时需要把药物从PTP包装中取出服用,误食PTP片会导致硬的尖角部刺入食管粘膜,甚至穿孔,并发纵膈窦炎等严重并发症。
(七)治疗效果
以70例耳鼻喉科感染患者为对象,对拉库沙星进行了7~14天(75mg1日1次)的非盲非对照试验。给药结束时临床效果比较好,中耳炎的治疗有效率为92.9%,扁桃体炎(包括扁桃体周炎、扁桃体周围脓肿)的有效率为89.3%,喉炎、咽炎的有效率为91.7%。
(八)药物相互作用
拉库沙星是CYP3A4的底物,和以下药物合用时要注意。
1. 含有铝,镁,钙,铁,锌的制剂制酸剂矿物质维生素等
拉库沙星与含有这些金属离子的药剂形成难溶性的螯合物,会阻碍吸收,拉库沙星的效果有减弱的风险,所以不要与拉库沙星同时服用。
2. 苯乙酸,丙酸非甾体消炎止痛剂、氟比洛芬等
和拉库沙星合用有引起痉挛的危险,中枢神经中对GABAA受体的结合抑制被增强。当观察到症状时,需要采取适当的措施,如停用两种药物。
3. 卡马西平、利福平、苯妥英
拉库沙星与诱导CYP3A4的药物并用,有可能降低拉库沙星的血药浓度,药物的作用可能会减弱。
4. 茶碱、氨茶碱水合物
和拉库沙星合用茶碱的血药浓度会上升,在组合使用的情况下,需要采取适当的措施,例如减少茶碱的使用。
5. 部分抗心律失常药
Ⅰ类A抗心律失常药奎尼定,普鲁卡因酰胺等、Ⅲ类抗心律失常药胺碘酮,索他罗等和拉库沙星合用QT延长作用有可能相加增加。
6. 肾上腺皮质激素(口服和注射剂)泼尼松龙氢化可的松等
有报告称两者合用肌腱障碍的风险增大,拉库沙星与这些药物仅在治疗益处超过风险的情况下才能合用。
7. 其他情况
拉库沙星和抑酸剂、硝苯地平、伊曲康唑、孟鲁司特、二甲双胍等合用时更要注意。
(九)储存条件
室温保存。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
