考比替尼是一种用于治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤的药物,通常与维莫非尼联合使用。BRAF V600E或V600K突变是黑色素瘤中最常见的突变类型。这些突变导致BRAF激酶异常活化,从而促进肿瘤细胞的增殖和生长。考比替尼通过抑制BRAF激酶的活性,阻断突变信号通路,从而减少肿瘤细胞的生长和扩散。目前考比替尼在国内尚未上市,本文就考比替尼用法用量进行了详细说明。
考比替尼的用法用量
1.黑色素瘤治疗的患者选择
在开始使用考比替尼和维莫非尼治疗之前,根据FDA批准的黑色素瘤BRAF V600突变检测方法确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
2.考比替尼推荐剂量
(1)考比替尼的推荐剂量方案是60mg(3片20mg),每天口服一次,每28天为一个周期,在每个周期的前21天服用,直到疾病进展或不可接受的毒性。
(2)考比替尼可与食物同服或不同服。
(3)如果漏服一剂考比替尼或服用该药后出现呕吐,根据用药计划在预期时间予以下一剂药物。
3.考比替尼剂量调整
(1)与CYP3A抑制剂联合用药
①服用考比替尼时不要与强效或中效CYP3A抑制剂联合用药。
②如果服用考比替尼60mg的患者短期(14天或更短)不可避免的联合应用中效CYP3A抑制剂,应将考比替尼剂量减少到20mg。在停用中效CYP3A抑制剂后,恢复原剂量的考比替尼60mg。
③在减少服用考比替尼(每天40或20mg)的患者中,使用强效或中效CYP3A抑制剂的替代品。
(2)不良反应
查看考比替尼可与维莫非尼联合用药推荐剂量调整的完整处方信息。
表1.考比替尼的推荐减量方案
表2-1.考比替尼针对不良反应的推荐剂量调整方案
表2-2.考比替尼针对不良反应的推荐剂量调整方案
表2-3.考比替尼针对不良反应的推荐剂量调整方案
a美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.0版(NCI CTCAE v4.0)
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年5月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206192

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