阿昔替尼(Axitinib)是什么药

阿昔替尼(Axitinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌，通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移。

阿昔替尼基本信息

1、药物类别：阿昔替尼属于第二代血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是抗血管生成靶向药物。

2、作用机制：通过高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，阻断血管生成信号通路，抑制肿瘤血管形成。

适应症范围

1、主要适应症：用于既往接受过一种系统治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)成人患者。

2、其他研究：在甲状腺癌、肝癌等其他实体瘤中也有临床研究，但尚未获批相应适应症。

研发与上市情况

1、研发公司：由美国辉瑞公司(Pfizer)研发。

2、批准时间：2012年1月获得美国FDA批准上市，随后在全球多个国家和地区获批。

3、中国上市：目前已在中国大陆获批上市，并纳入医保报销范围。

药物特点

1、高选择性：相比第一代TKI，对VEGFR的选择性更高，脱靶效应更少。

2、双重作用：既能抑制肿瘤血管生成，又能直接抑制肿瘤细胞增殖。

3、耐药性：可作为舒尼替尼等一线TKI治疗失败后的二线选择。