阿昔替尼(Axitinib)用法用量、推荐剂量

阿昔替尼(Axitinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3，用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。

阿昔替尼(Axitinib)用法用量、推荐剂量

‌单药治疗二线晚期RCC‌

(1)、推荐起始剂量为5mg口服给药，每日两次(间隔约12小时)，可与食物同服或空腹服用。

(2)、若患者连续至少两周耐受治疗且未出现>2级不良反应、血压正常且未服用降压药物，可考虑逐步增量至7mg、10mg每日两次。

(3)、整片吞服，若漏服或呕吐无需补服。

‌联合方案一线治疗晚期RCC‌

(1)‌、联合阿维单抗‌：阿昔替尼5mg每日两次联合阿维单抗800mg静脉输注(每2周一次)，治疗持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

(2)‌、联合帕博利珠单抗‌：阿昔替尼5mg每日两次联合帕博利珠单抗200mg(每3周)或400mg(每6周)静脉输注。

阿昔替尼(Axitinib)剂量调整

‌基于不良反应的调整‌

(1)‌、高血压‌：收缩压>150mmHg或舒张压>100mmHg时降低一个剂量级别。>160/105mmHg时暂停用药至血压<150/100mmHg后恢复减量给药。4级高血压或高血压危象需永久停药。

‌(2)、出血事件‌：3-4级出血需暂停用药，直至恢复至0-1级或基线水平后决定减量或停药。

‌(3)、肝酶升高‌(联合治疗时)：ALT/AST≥3倍正常值上限时暂停阿昔替尼及免疫治疗药物，考虑恢复时进行剂量调整。

‌药物相互作用调整‌

(1)、避免与强CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑)联用。

(2)、若必须使用，应将阿昔替尼剂量减少约一半。

阿昔替尼(Axitinib)特殊人群用药

‌肝功能不全患者‌

(1)、轻度肝损伤(Child-PughA级)无需调整起始剂量。

(2)、中度肝损伤(Child-PughB级)需将起始剂量减少约一半。

(3)、重度肝损伤(Child-PughC级)无使用经验。

‌妊娠期患者‌

阿昔替尼具有胚胎-胎儿毒性，用药期间及末次给药后1周内需采取有效避孕措施。