阿昔替尼(Axitinib)副作用

阿昔替尼(Axitinib)是一种口服激酶抑制剂，主要用于晚期肾细胞癌的治疗，既可单独使用，也可与免疫药物(如阿维单抗、帕博利珠单抗)联合应用。虽然该药物能有效抑制肿瘤生长，但在使用过程中也可能带来一系列副作用，其中部分可能较为严重。

阿昔替尼(Axitinib)副作用

单药治疗

腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、声音嘶哑、手足皮肤反应(掌跖红肿疼痛综合征)、体重减轻、呕吐、乏力及便秘。

阿维单抗联合治疗

腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、黏膜炎、手足皮肤反应、声音嘶哑、食欲减退、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛和头痛。

与帕博利珠单抗联合治疗

腹泻、疲劳/乏力、高血压、肝毒性、甲状腺功能减退、食欲减退、手足皮肤反应、恶心、口腔炎/黏膜炎症、声音嘶哑、皮疹、咳嗽和便秘。

阿昔替尼(Axitinib)严重副作用

高血压与高血压危象

(1)、高血压是该药物非常常见的副作用，可能在使用初期(如4天内)即出现。

(2)、严重时可发展为高血压危象。

(3)、用药前需确保血压控制良好，治疗期间需定期监测，必要时使用降压药并根据严重程度调整阿昔替尼剂量或停药。

动静脉血栓事件

(1)、包括动脉血栓(如心肌梗死、中风)和静脉血栓(如深静脉血栓、肺栓塞)，可能致命。

(2)、一旦发生动脉血栓事件，需永久停用阿昔替尼。

(3)、对于静脉血栓，根据严重程度考虑暂停或永久停药。

出血风险

(1)、可能发生出血事件，包括胃肠道出血、脑出血等，严重者可致死。

(2)、对于有活动性出血或未治疗的脑转移患者，不应使用本药。

(3)、发生严重出血时需暂停用药并调整剂量或停药。

肝毒性

(1)、单药治疗可能导致肝酶升高。

(2)、与阿维单抗或帕博利珠单抗联用时，发生重度肝酶升高的风险更高。

(3)、需定期监测肝功能，出现严重肝损伤时需暂停或永久停药联用方案，并可能需要使用皮质类固醇。

阿昔替尼(Axitinib)注意事项：

特殊人群用药

(1)、肝功能不全者：中度肝功能损害患者起始剂量应减半。严重肝功能损害患者用药数据缺乏，需谨慎。

(2)、肾功能不全者：轻度至重度肾功能损害患者通常无需调整起始剂量，但终末期肾病患者应慎用。

(3)、老年人：无需调整剂量，但需密切监测。

药物相互作用

(1)、应避免与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)同时使用，否则会使阿昔替尼血药浓度显著升高，必须合用时剂量需减半。

(2)、应避免与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、苯妥英等)同时使用，否则会降低阿昔替尼疗效。

(3)、避免饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚。

治疗期间的监测要求

(1)、定期监测血压。

(2)、定期检查甲状腺功能。

(3)、定期进行尿蛋白检测。

(4)、定期监测肝功能(尤其是联合免疫治疗时)。

(5)、监测心力衰竭、血栓、出血的体征和症状。