歌礼制药宣布ASC30口服每日一次片剂在美国Ib期多次递增剂量研究中展现出优异且差异化的药代动力学特征

8月27日，歌礼制药公布了其在美国进行的、针对肥胖参与者(体重指数(BMI)：30-40kg/m2)的随机、双盲、安慰剂对照Ib期多次递增剂量(MAD)研究(NCT06680440)中，ASC30口服每日一次片剂的积极顶线药代动力学(PK)数据。

实验比较

基于一项跨试验比较，20mg和40mg的ASC30口服每日一次片剂表现出的药物暴露量分别约为orforglipron口服每日一次胶囊(24mg队列，AUC0-24h1,520ng•h/mL)的2.3倍和3.3倍。

在Ib期MAD研究中，ASC30口服每日一次片剂安全且耐受性良好，未报告严重不良事件(SAEs)，也未观察到3级或更高级别的不良事件(AEs)，包括胃肠道相关不良事件。治疗期间未出现肝酶(包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST))和总胆红素(TBL)升高。实验室检查、生命体征、心电图(ECG，包括QTc间期)和体格检查均未发现异常。

顶线数据公布时间

歌礼制药于2025年8月初宣布，其在美国进行的ASC30针对125名肥胖或超重参与者的IIa期研究已完成入组，顶线数据预计于2025年第四季度公布。

PrattE,MaX,LiuR,等.Orforglipron(LY3502970)，一种新型口服非肽类胰高血糖素样肽-1受体激动剂：在健康参与者中进行的1a期、盲法、安慰剂对照、随机、单次和多次递增剂量研究。DiabetesObesMetab.2023;25(9):2634‐2641.doi:10.1111/dom.15184。

关于ASC30

ASC30是一种研究性的GLP-1R偏向性小分子激动剂，具有独特且差异化的特性，使得同一种小分子能够同时用于口服片剂和皮下注射给药。ASC30是一种新化学实体(NCE)，其美国和全球化合物专利保护期至2044年(不含专利延期)。