本品活性成分洛拉替尼 (lorlatinib)是一种口服激酶抑制剂，其化学结构如下：

1.推荐剂量

（1）推荐剂量为口服100mg，每日一次，伴食或不伴食，直到疾病进展或不可接受的毒性

（2）整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片，如果药片破碎、开裂或不完整，请不要服用

（3）每天同一时间服用本品，如果漏服了一剂药，就服用漏服的剂量，除非下一次服药时间在4小时内，不要同时服用两剂，以弥补漏服的剂量

（4）如果服用本品后出现呕吐，不要服用额外剂量，但要继续服用下一剂量

2.剂量调整

1.建议减少剂量如下:

（1）首次减量：75 mg口服，每日1次

（2）第二次减量：50mg口服，每日1次

（3）不能耐受50毫克口服每日一次的患者，永久停用

2.推荐的不良反应剂量修改

表1：不同不良反应推荐剂量调整

分级基于美国国家癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE) 4.03版

1.中枢神经系统（CNS）影响

接受本品治疗的患者可能会出现广泛的中枢神经系统（CNS）效应，包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化，应根据严重程度停止并恢复相同剂量或减少剂量，或永久停药

2.高脂血症

在开始服用本品前后1个月和2个月以及此后定期监测血清胆固醇和甘油三酯，根据严重程度，调整剂量

3.房室传导阻滞

接受本品治疗的患者可能出现PR间期延长和房室传导阻滞，在开始使用本品前监测ECG，之后定期监测，对于接受起搏器安置的患者，视情况调整剂量，无起搏器的患者如复发应永久停药

4.间质性肺病/肺炎

对疑似ILD/肺炎的患者立即停药，任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎永久停药

5.高血压

服用本品的患者可能发生高血压，在开始使用本品之前应控制血压，治疗2周后，至少每月监测一次血压，根据严重程度，调整剂量或永久停用

6.高血糖

服用本品的患者可能出现高血糖，在开始服用本品前应评估空腹血糖，并在此后定期监测，根据严重程度，调整剂量或永久停用

7.胚胎-胎儿毒性

可造成胎儿伤害，告知女性生殖潜力和胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法

（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2021.05）