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格拉吉布

口服SMO抑制剂,降低急性髓性白血病死亡风险

  • 别名: 格拉斯吉布薄膜片、格拉斯吉布片、Glasdegib、Daurismo
  • 剂型: 片剂
  • 规格: 100mg*30片
  • 厂家: 美国辉瑞
  • 准批文号: NDA 21656(美国)
  • 有效期: 24个月
  • 上市时间: 2018年11月

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适应症

格拉吉布与低剂量阿糖胞苷联合使用,适用于治疗年龄大于75岁或有合并症而无法使用强化诱导化疗的新诊断的急性骨髓性白血病(AML)成年患者

用法用量

1.用法用量

(1)格拉吉布推荐剂量是100 mg口服,每天一次,联合阿糖胞苷20 mg皮下注射,每天两次,在每个28天周期的第1至10天联合使用,直到不可接受的毒性或疾病失去控制,对于没有出现不可接受的毒性的患者,至少治疗6个周期,以便有时间作出临床反应

(2)伴随食物或不伴随食物服用都可以,不能将药片分割或碾碎,每天大约在同一时间服用,如果一剂药片被呕吐出来,不要再补服,应等到下一次服药的时间再服用,如果漏服了当天的剂量或没有在通常的时间服用,请尽快在下一次服药时间之前12小时内补服,第二天再按正常时间服用,请勿在12小时内服用两次格拉吉布

2.剂量调整

表1 不良反应推荐剂量调整

不良反应

推荐剂量调整

至少在两个独立的心电图上出现QTc间期延长

QTc时间间隔大于480毫秒至500毫秒

①根据临床需要监测和补充电解质水平,检查患者是否有使用已知QTc延长间隔效应的伴随药物并调整用药

②在QTc间隔恢复到小于或等于480毫秒后,至少每周监测一次心电图,持续两周

QTc时间间隔大于500毫秒

①根据临床需要监测和补充电解质水平

②检查患者是否有使用已知QTc延长间隔效应的伴随药物并调整用药

③中断使用格拉吉布

④当QTc间期恢复到与基线相比,浮动<30毫秒或≤480毫秒时,恢复格拉吉布的剂量,每天一次,每次50毫克

⑤在QTc延长恢复后,至少每周监测一次心电图,持续两周

⑥如果能找到QTc延长的其他病因,可考虑将格拉吉布的剂量重新升级到每天一次,一次100 mg

QTc间期延长,并伴有危及生命的心律失常的体征/症状

永久停药

血液毒性

在没有疾病的情况下,血小板低于10 Gi/L超过42天

永久停用格拉吉布和低剂量阿糖胞苷

 

在没有疾病的情况下,中性粒细胞计数低于0.5 Gi/L超过42天

永久停用格拉吉布和低剂量阿糖胞苷

非血液毒性

3级

①中断格拉吉布和/或低剂量阿糖胞苷,直到症状减轻或恢复到基线,以相同的剂量恢复格拉吉布,或减少剂量至50 mg,以相同剂量恢复小剂量阿糖胞苷,或减少剂量至15 mg或10 mg

②如果毒性复发,停用格拉吉布和小剂量阿糖胞苷

③如果毒性仅由格拉吉布引起,可继续使用小剂量阿糖胞苷

4级

永久停用格拉吉布和低剂量阿糖胞苷

1级轻度,2级为中度,3级严重,4级危及生命

表2 同时使用中度CYP3A4诱导剂的推荐剂量

目前的用药量

调整剂量

100 mg口服,每日一次

200 mg口服,每日一次

50 mg口服,每日一次

100 mg口服,每日一次

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥20%)是贫血、疲劳、出血、发热性中性粒细胞减少症、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少、呼吸困难、食欲减退、味觉障碍、粘膜炎、便秘和皮疹

禁忌

尚不明确

贮存方法

遮光、密封、干燥处保存

适用人群

成人

药物相互作用

1.强CYP3A抑制剂

强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度,可能会导致不良反应严重程度增加,包括QT间期延长,因此应尽量避免合用,强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等,如果不能避免同时使用,可适当减少本药剂量

2.强CYP3A诱导剂

强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度,导致降低疗效,因此应避免合用,强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等,如果不能避免同时使用,可适当增加本药剂量

3.延长QT间期药物

应尽量避免合用已知延长QT间期的药物,例如比索洛尔(高血压、慢性心衰、冠心病)、伊布利特(房颤或房扑导致的窦性心律)

有效期

24个月

剂型

片剂

生产厂家

美国辉瑞

成分

本命主要有效成分为格拉吉布

其化学结构如下:

企业微信截图_1679289007595.png

性状

100 mg片剂:圆形,淡橙色薄膜包衣片剂,一面为“辉瑞”,另一面为“GLS100”

注意事项

1.胚胎-胎儿毒性

孕妇使用本药可导致胚胎-胎儿死亡或严重的出生缺陷

(1)育龄期妇女不建议在怀孕期间使用本药,在使用本药治疗期间和最后一次给药后至少30天内应使用有效的避孕措施,建议女性在使用本药治疗期间和最后一次给药后至少30天内不要进行母乳喂养

(2)建议有女性伴侣的男性患者使用有效的避孕措施,包括避孕套,即使在输精管结扎手术后,也要在用本药治疗期间和最后一次给药后至少30天内避免令伴侣产生药物接触风险

(3)建议患者在服用本药期间和最后一次服用本药后至少30天内不要献血或献血制品,因为他们的血液或血液制品可能会被提供给育龄期及妊娠期妇女

2.QT间期延长

接受本药治疗的患者可出现QTc延长和室性心律失常,包括室颤和室性心动过速

(1)应在开始治疗前监测心电图(ECGs)和电解质

(2)本药与已知延长QTc间隔的药物或CYP3A4抑制剂同时使用可能会增加QTc间隔延长的风险,应尽量避免同时使用

(3)对于先天性长QT综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知延长QTc间隔的药物的患者,建议更频繁地进行心电监测

(4)如果QTc增加到大于500ms,则中断本药治疗,对于出现QTc间隔延长并伴有危及生命的心律失常体征或症状的患者,永久停用本药

(以上参考自FDA美国药监局英文说明书2020.03版)

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