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奥马索龙(Omaveloxolone)
奥马索龙(Omaveloxolone)
奥马索龙(Omaveloxolone)
奥马索龙(Omaveloxolone)
Rx

奥马索龙(Omaveloxolone)

通用名称
奥马索龙、奥美拉酮、Omaveloxolone
商品名称
Skyclarys
适应症
用于16岁及以上青少年与成人弗里德赖希共济失调的治疗。
生产厂家
美国Biogen
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奥马索龙(Omaveloxolone)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
奥马索龙、奥美拉酮、Omaveloxolone
商品名称
Skyclarys
 适应症

用于16岁及以上青少年与成人弗里德赖希共济失调的治疗。

适应靶点
核因子E2相关因子2(Nrf2)
主要成分
Omaveloxolone
  剂型
胶囊
  规格
50mg*90粒/盒
  性状

不透明硬胶囊,胶囊体为浅绿色,胶囊帽为蓝色;胶囊壳体印有白色油墨“RTA408”,胶囊帽印有白色油墨“50”。

用法用量

奥马索龙推荐剂量为150mg(3粒胶囊),每日1次口服。需空腹服用,进食前至少1小时或进食结束后间隔2小时方可服药。高脂饮食会显著升高药物峰浓度,影响暴露量。胶囊应当整粒吞服,禁止压碎、咀嚼胶囊。吞咽困难患者可打开胶囊,将胶囊两半的全部内容物撒入2汤匙(30mL)苹果酱中,充分搅拌至混合物均匀...【详情】

不良反应

严重的临床相关不良反应包括氨基转移酶升高、B型利钠肽升高、血脂代谢异常。

常见不良反应:(肝酶(AST/ALT)升高、头痛、恶心、腹痛、疲乏、腹泻、肌肉骨骼疼痛。

其他不良反应:口咽痛、流感样症状、呕吐、肌肉痉挛、背痛、食欲减退、皮疹。

实验室检查异常:除转氨酶升高外,可见BNP升高、血脂参数异常。

上市后不良反应:超敏反应(荨麻疹、皮疹)。

注意事项

1.氨基转移酶升高

2.B型利钠肽升高

3.血脂异常

特殊人群用药

【孕妇】尚无充分的人类妊娠期用药安全性数据。仅在获益明确超过胎儿潜在风险条件下方可考虑使用。

【哺乳期女性】应当权衡母乳喂养对婴幼儿的获益、母亲的临床治疗需求,以及药物对哺乳婴儿潜在风险,综合判断是否继续哺乳或用药。

【具有生殖潜力的男性和女性】奥马索龙会降低激素类避孕药药效。使用激素类避孕手段的育龄女性,在用药全程以及停药后28天内,应当更换为非激素宫内节育系统或加用避孕套等非激素避孕方式;不建议联用复方激素避孕药、孕激素埋植剂、单孕激素口服避孕药。

【儿童使用】16周岁及以上青少年的安全性与有效性已经确立;<16岁儿童尚未建立安全及有效性证据,不推荐使用。

【老年人使用】奥马索龙临床试验未纳入65岁以上老年受试者,暂无老年人群疗效、安全性数据,无法判断老年患者应答是否与年轻成人存在差异。

【肾功能损害】轻度肾功能损伤一般无需剂量调整。中-重度肾功能损伤对药物药代动力学的影响,说明书中尚未明确。

【肝功能损害】轻中度、重度肝功能损伤会升高奥马索龙血浆暴露量。轻度肝功能损伤无需调量;中度肝功能损伤需要减量,密切监测不良反应;重度肝功能损伤禁止用药。若重度肝损伤患者肝功能改善至中度、轻度或正常,才可以考虑启用标准剂量治疗。

 禁忌症

尚无明确禁忌症。

药物相互作用

1.CYP3A4抑制剂

2.CYP3A4诱导剂

3.CYP3A4与CYP2C8底物类药物

4.激素类避孕药

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
储存温度20℃-25℃;允许温度短期波动区间15℃-30℃(USP受控室温标准)。置于儿童不可触及位置。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:空腹健康受试者:血药达峰中位时间7-14小时(区间1-24h);50-150mg剂量范围内,AUC随剂量成比例上升,Cmax升高幅度低于剂量增加比例。要求空腹给药。将胶囊内容物撒于苹果酱服用,AUC、Cmax与完整胶囊基本相当,但中位Tmax从约10h缩短至6h。 分布:表观分布容积均值7361L(70kg成人对应105L/kg);血浆蛋白结合率97%。 消除:终末半衰期均值57小时(区间32-90h);表观血浆清除率均值109L/h。 代谢:主要经由CYP3A代谢,CYP2C8、CYP2J2参与次要代谢。 排泄:放射性标记药物人体试验:约92%给药剂量从粪便排泄(91%于96小时内排出),尿液排泄占0.1%。
参考资料: FDA说明书获批于2026年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216718
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