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索格列净(Sotagliflozin)
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索格列净(Sotagliflozin)
索格列净(Sotagliflozin)
Rx

索格列净(Sotagliflozin)

通用名称
索格列净、Sotagliflozin
商品名称
Inpefa
适应症
适用于降低成人患者发生心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险,具体适用人群包括:已确诊心力衰竭的患者,无论其左心室射血分数如何。患有2型糖尿病、慢性肾脏病且伴有其他心血管危险因素的患者。
生产厂家
美国Lexicon
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索格列净(Sotagliflozin)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
索格列净、Sotagliflozin
商品名称
Inpefa
 适应症

适用于降低成人患者发生心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险,具体适用人群包括:已确诊心力衰竭的患者,无论其左心室射血分数如何。患有2型糖尿病、慢性肾脏病且伴有其他心血管危险因素的患者。

适应靶点
SGLT1(钠-葡萄糖协同转运蛋白1)、SGLT2(钠-葡萄糖协同转运蛋白2)
主要成分
Sotagliflozin
  剂型
片剂
  规格
200mg*30片/瓶
  性状

椭圆形,蓝色薄膜衣片,一侧凹刻“LEX”,另一侧凹刻“200”。

用法用量

在开始索格列净治疗前,必须评估患者的血容量状态,如存在血容量不足,应在给药前予以纠正。应在基线时及后续临床需要时评估肾功能。对于失代偿性心力衰竭...【详情】

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥5%)包括:尿路感染、血容量不足(脱水)、腹泻、低血糖。

其他重要不良反应:糖尿病酮症酸中毒及非高血糖性酮症酸中毒、泌尿生殖系统严重感染、与胰岛素或胰岛素促泌剂合用时的低血糖风险增加、实验室检查异常。

注意事项

1.1型糖尿病及酮症酸中毒风险

2.血容量不足

3.泌尿生殖系统感染

4.与胰岛素和胰岛素促泌剂合用时的低血糖

5.对实验室检查的干扰

特殊人群用药

【孕妇】不推荐妊娠中晚期使用;尚无充分人体数据,未控制的心衰本身对母胎有风险。

【哺乳期女性】不推荐治疗期间哺乳;可能经乳汁分泌,肾脏发育期暴露存在潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】18岁以下安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】≥65岁患者血容量不足(如低血压)风险增高,无需调整剂量,但需加强监测;部分老年人敏感性可能更高。

【肾功能损害】轻中度损害(eGFR25~60)安全性特征与总体一致;重度(eGFR<30)血容量相关不良事件增加;终末期(eGFR<25或透析)不推荐使用。

【肝功能损害】轻度(Child‑PughA)无需调量;中重度(B/C)暴露量分别增加约3倍和6倍,安全有效性未确立,不推荐使用。

 禁忌症

对索格列净或任何辅料成分有严重过敏反应史的患者禁止使用。

药物相互作用

1.地高辛

2.尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶诱导剂(如利福平)

3.锂制剂

药物过量
在临床开发项目中,尚无索格列净药物过量的确诊报告。一旦发生过量,应联系中毒控制中心,根据患者的临床状况采取常规支持性措施。通过血液透析清除索格列净的效果尚未研究。
贮存方法
应储存于20°C至25°C的室温环境中,允许在15°C至30°C之间短期偏移。需置于儿童无法触及之处。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服绝对生物利用度约25%,肠肝循环贡献约50%。单次给药达峰时间1.25~3h,多次给药后为2.5~4h。高脂餐使Cmax和AUC分别增加149%和50%,建议每日第一餐前1h内服用。 分布:血浆蛋白结合率>93%,表观分布容积约9000L。 代谢:主要经UGT1A9代谢为3-O-葡萄糖醛酸苷,占血浆总放射性的94.3%。 排泄:尿中回收57%,粪中回收37%,肾为主要途径。索格列净及其代谢物终末半衰期分别为21~35h和19~26h,有效半衰期5~10h,连续给药5天达稳态。
参考资料: FDA说明书获批于2026年8月6日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 216203
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