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齐德替尼(Zidesamtinib)
齐德替尼(Zidesamtinib)
齐德替尼(Zidesamtinib)
齐德替尼(Zidesamtinib)
Rx

齐德替尼(Zidesamtinib)

通用名称
齐德替尼、Zidesamtinib
商品名称
Jideytro
适应症
适用于治疗经前期ROS1激酶抑制剂治疗后出现疾病进展的、ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该适应症基于肿瘤组织或血浆样本中经权威检测(如二代测序、聚合酶链反应或荧光原位杂交)确认的ROS1基因融合阳性状态。
生产厂家
美国Nuvalent
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齐德替尼(Zidesamtinib)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
齐德替尼、Zidesamtinib
商品名称
Jideytro
 适应症

适用于治疗经前期ROS1激酶抑制剂治疗后出现疾病进展的、ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该适应症基于肿瘤组织或血浆样本中经权威检测(如二代测序、聚合酶链反应或荧光原位杂交)确认的ROS1基因融合阳性状态。

适应靶点
ROS1酪氨酸激酶、间变性淋巴瘤激酶(ALK)
主要成分
zidesamtinib
  剂型
片剂
  规格
25mg*30片/盒
  性状

粉色、椭圆形、薄膜包衣片,一面凹刻有“25”字样,另一面凹刻有“ZDS”字样。

用法用量

齐德替尼的推荐剂量为100mg,每日一次,口服,可与食物同服或空腹服用,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。应整片吞服,不得分割、咀嚼、压碎或溶解后服...【详情】

不良反应

最常见的不良反应(总体发生率≥15%)包括:水肿、周围神经病变、便秘、疲劳和呼吸困难。

在治疗期间,发生率≥2%的严重(3级或4级)实验室异常包括:脂肪酶升高、肌酸磷酸激酶升高、甘油三酯升高、淋巴细胞减少和血红蛋白降低。

在临床研究中,22%的患者报告了严重不良反应,最常见(≥2%)的为肺炎和呼吸困难。2.3%的患者因不良反应永久停用齐德替尼,主要原因为肺炎。剂量中断和剂量下调的发生率分别为30%和10%。

注意事项

1.中枢神经系统不良反应

2.QTc间期延长

3.间质性肺病/肺炎

4.骨骼骨折

5.肌痛伴肌酸磷酸激酶升高

6.胰腺毒性

7.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示,妊娠期给药可致胚胎-胎儿死亡率增加、生长改变及脏器畸形(如肾脏缺如)。应告知患者对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】治疗期间及末次给药后1周内应停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄期女性治疗前需验证妊娠状态。女性治疗期间及末次后6个月内、男性(有育龄伴侣)治疗期间及末次后3个月内需使用有效避孕措施。

【儿童使用】安全性和有效性未确立。幼年动物研究观察到眼部毒性(出血、角膜溃疡、视力丧失),暴露量约为人用暴露量的2.4倍。

【老年人使用】临床试验未观察到与年轻患者(<65岁)存在具有临床意义的差异。

【肾功能损害】轻中度损害(eGFR30-90mL/min)无需调整剂量。严重损害(eGFR<30mL/min)或透析的影响尚不明确。

【肝功能损害】轻中度损害(总胆红素≤3倍ULN,伴任何AST)无需调整剂量。严重损害(总胆红素>3倍ULN)的影响尚不明确。

 禁忌症

尚不明确。

药物相互作用

1.强效和中效CYP3A抑制剂

2.强效和中效CYP3A诱导剂

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
应在20°C至25°C的室温条件下储存,允许短暂暴露于15°C至30°C的温度范围。请将药品放置于儿童无法触及之处。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:达峰时间中位数(范围)为1小时(0.3-6小时)。绝对生物利用度为83%。高脂肪餐对齐德替尼的暴露量无具有临床意义的影响。 分布:表观分布容积为326L。血浆蛋白结合率为79%,且呈浓度非依赖性。体外全血-血浆浓度比为0.9。 消除:消除半衰期约为18小时,表观清除率为12L/h。 代谢:主要通过CYP3A代谢,次要经CYP1A2和CYP2C8代谢。存在一个活性代谢物(脱乙基代谢物M9),活性约为母体药物的三分之一,AUC约占母体AUC的48%。 排泄:单次口服100mg后,约47%经尿液排泄(其中<1%为原形药物),约33%经粪便排泄(其中<2%为原形药物)。
参考资料: FDA说明书获批于2026年7月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=220185
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