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维姆塞替尼(Romvimza)
维姆塞替尼(Romvimza)
维姆塞替尼(Romvimza)
维姆塞替尼(Romvimza)
Rx

维姆塞替尼(Romvimza)

通用名称
维姆塞替尼、Vimseltinib
商品名称
Romvimza
适应症
适用于治疗伴有临床症状、且存在显著身体功能受限的成人腱鞘巨细胞瘤(TGCT)患者,具体适用条件为:患者已无法耐受或不宜进行手术治疗,或手术可能导致不可接受的并发症风险或永久性功能残疾。
生产厂家
美国Deciphera
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维姆塞替尼(Romvimza)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
维姆塞替尼、Vimseltinib
商品名称
Romvimza
 适应症
适用于治疗伴有临床症状、且存在显著身体功能受限的成人腱鞘巨细胞瘤(TGCT)患者,具体适用条件为:患者已无法耐受或不宜进行手术治疗,或手术可能导致不可接受的并发症风险或永久性功能残疾。
适应靶点
暂无
主要成分
Vimseltinib
  剂型
胶囊剂
  规格
14mg*8粒;20mg*8粒;30mg*8粒
  性状

14mg:为橙色不透明胶囊帽与白色不透明胶囊体,长度约14mm(4号胶囊),黑色油墨印字“DCV14”;

20mg:为黄色不透明胶囊帽与白色不透明胶囊体,长度约18mm(2号胶囊),黑色油墨印字“DCV20”;

30mg:为浅蓝色不透明胶囊帽与白色不透明胶囊体,长度约19mm(1号胶囊),黑色油墨印字“DCV30”。

用法用量

1.起始剂量与给药频率

推荐剂量为30mg,每周两次(即每7天服用两次),两次服药时间间隔至少72小时。治疗应持续进行,直至观察到临床获益,或出现不可耐受的毒性反应。

2.漏服处理方案

若患者漏服本品的时间少于48小时,应立即补服,并恢复至常规给药计划。若漏服时间达到或超过48小时,则应跳过漏服的剂量,在常规服药时间服用下一次剂量,无需加倍补服。

3.剂量调整方案(基于毒性反应)

若患者无法耐受30mg剂量,应暂停给药,待临床症状改善后进行剂量下调。首次下调方案为将剂量减至20mg,每周两次。若患者仍无法耐受20mg剂量,则进行第二次下调,将剂量减至14mg,每周两次。若患者最终仍无法耐受14mg的最低剂量,则应永久停用本品。

4.给药方法

本品为口服给药,可与或不与食物同服。胶囊必须整粒吞服,不得打开、压碎或咀嚼。若胶囊出现破损、裂纹或不完整,请勿服用,因药物溶出特性可能改变,安全性未经评估。

不良反应
在临床试验中观察到的最常见不良反应依次为:血天冬氨酸氨基转移酶升高、眶周水肿、血胆固醇升高、皮疹、血肌酐升高、中性粒细胞减少...【详情】
注意事项
维姆塞替尼作用机制新颖,通过抑制CSF1R导致巨噬细胞耗竭。其对肝脏、皮肤、中枢神经系统和骨髓等器官中巨噬细胞长期耗竭的临床意义和...【详情】
特殊人群用药

【孕妇】动物研究证实维姆塞替尼可导致胎儿心血管和骨骼系统结构异常,具有明确的胚胎-胎儿毒性。妊娠期女性禁用本品。如在治疗期间发现妊娠,应立即停药并咨询专科医生。

【哺乳期女性】维姆塞替尼是否分泌至人类乳汁尚不明确,不能排除对母乳喂养婴儿的潜在风险,治疗期间应停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生育能力的女性在治疗前及治疗期间须确认妊娠状态,并在治疗期间及末次给药后至少30天内使用高效避孕措施。由于维姆塞替尼对激素类避孕药的影响未经研究,使用激素避孕的女性应额外加用屏障避孕法(如避孕套)。动物研究提示本品可能损害雄性生育力(表现为附睾和睾丸重量降低、精子减少及睾丸萎缩),该效应在人类中的相关性尚不明确。

【儿童使用】青春期前儿童(从出生至进入青春期)因临床前安全性数据提示存在潜在风险(如对牙齿、骨骼及血管的毒性影响),禁用本品。青春期后至18岁以下儿童及青少年的安全性和有效性尚未确立,目前无临床数据支持其在此年龄段的应用。

【老年人使用(≥65岁)】老年患者无需进行剂量调整。与65岁以下患者相比,老年患者在安全性方面未观察到总体差异。

【肾功能损害】轻度肾功能损害(eGFR ≥60mL/min)患者无需调整剂量。中度肾功能损害(eGFR30-59mL/min)患者的群体药代动力学分析显示,药物暴露量有轻度升高,但该变化不具临床意义,无需调整剂量。重度肾功能损害(eGFR<30mL/min)患者目前无临床数据,不建议使用本品。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者的总暴露量(AUC)降低约24%,峰浓度(Cmax)降低约41.5%,该变化不具临床意义,无需调整剂量。但需注意,若将剂量降至14mg每周两次可能导致疗效降低。中度至重度肝功能损害(Child-Pugh B级和C级)患者目前无临床数据,维姆塞替尼的药代动力学特征未知,不建议使用本品。

 禁忌症
禁用于对维姆塞替尼或本品任一辅料成分过敏者,以及妊娠期女性。
药物相互作用
维姆塞替尼和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(如伊曲康唑)合用可使维姆塞替尼的总暴露量(AUC)提高...【详情】
药物过量
目前尚无针对维姆塞替尼过量的特效解毒剂。如怀疑药物过量,应立即采取对症治疗并给予必要的全身支持措施。
贮存方法
无需特殊温度储存要求,常规室温保存即可。应存放于原包装盒中以避免受潮。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:空腹口服后约1小时达到血药浓度峰值。约5周后达稳态浓度,蓄积比为2.6。高脂餐对维姆塞替尼的药代动力学无临床显著影响。 分布:表观分布容积(Vz/F)的几何均值为90L,血浆蛋白结合率高达96.5%。 代谢:维姆塞替尼主要通过氧化、N-脱甲基和N-脱烷基化反应代谢,体内无主要循环代谢产物。细胞色素P450(CYP)酶在其代谢中不占主要地位。 消除:消除半衰期约为6天,表观清除率(CL/F)的几何均值为0.5 L/h。单次放射性标记剂量后,约43%经粪便排出(其中原形药物占9.1%),约38%经尿液排出(其中原形药物占5.1%)。 剂量比例性:在治疗剂量范围内,维姆塞替尼的药代动力学呈剂量比例性。
参考资料: 欧洲药监局更新于2026年2月11日,说明书网址:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/romvimza
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