地法米司特为白色至类白色软膏，每克含1%(10mg)地法米司特。

最常见不良反应(发生率≥1%且高于赋形剂)：鼻咽炎(表现为鼻咽部疼痛或肿胀)，本品治疗组发生率约6%，赋形剂组约4%。

其他局部反应(较少见，<1%)：用药部位毛囊炎、接触性皮炎、皮疹、传染性软疣。

长期用药(最长52周)中曾因局部反应停药，包括疼痛、瘙痒、水疱/大疱、红斑、烧灼感、接触性皮炎等。

上市后报告：偶见应用部位肿胀。

【孕妇】无妊娠期使用充分数据。动物实验中，大鼠在≥MRHD263倍时见植入后丢失增加、胎仔体重下降及内脏畸形；兔在≥14倍MRHD时见骨骼变异。背景风险约为出生缺陷2%~4%、流产15%~20%。妊娠期使用应在明确需要时权衡利弊。

【哺乳期女性】无地法米司特是否入人乳的数据。动物乳汁中浓度高于血液。建议哺乳期妇女勿涂于乳头/乳晕，胸部用药时避免婴儿皮肤接触治疗区域。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。动物实验中，高剂量(≥MRHD116~263倍)可见动情周期异常、精子异常、生育力下降，但中低剂量未见影响。

【儿童使用】已确立2岁及以上儿童的安全有效性。相同剂量下儿童全身暴露约成人的1.3~1.9倍，但未发现新的安全性信号。2岁以下儿童安全有效性未确立。

【老年人使用】临床试验中仅2名≥65岁，无≥75岁，数据不足以判断差异，但无需特殊剂量调整，建议密切监测。

【肾功能损害】轻中度损害(eGFR≥30mL/min)对药代动力学无显著影响；严重损害(eGFR<30mL/min)影响未知，需谨慎使用。

【肝功能损害】轻中度损害对药代动力学无显著影响；严重损害(Child-PughC级)影响未知，需谨慎使用。

未开展临床药物相互作用试验。

体外研究显示，地法米司特是CYP3A4和CYP1A2的底物，但在临床相关浓度下不抑制多种CYP酶(包括CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4)，对CYP1A2、2B6、2C9、3A4的诱导作用预期较低。

地法米司特是BCRP的底物，但不是P-gp、OATP1B1/1B3的底物；在临床相关浓度下不抑制P-gp、BCRP、OAT1/3、OCT1/2、OATP1B1/1B3、MATE1/2-K。

与强效CYP3A4或CYP1A2抑制剂/诱导剂联用时仍需谨慎。