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他克莫司滴眼液(Talymus)

通用名称
他克莫司滴眼液、Tacrolimus Hydrate
商品名称
Talymus
适应症
他克莫司滴眼液适用于春季角结膜炎(春季卡他),且仅限于抗过敏滴眼液治疗效果不充分的患者。根据临床使用指引,应在确认患者存在眼睑结膜巨大乳头增殖,且经抗过敏药物治疗后疗效不佳的情况下考虑使用。
生产厂家
日本千寿製薬株式会社,日本武田
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他克莫司滴眼液(Talymus)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
他克莫司滴眼液、Tacrolimus Hydrate
商品名称
Talymus
 适应症

他克莫司滴眼液适用于春季角结膜炎(春季卡他),且仅限于抗过敏滴眼液治疗效果不充分的患者。

根据临床使用指引,应在确认患者存在眼睑结膜巨大乳头增殖,且经抗过敏药物治疗后疗效不佳的情况下考虑使用。

适应靶点
钙神经磷酸酶(Calcineurin)
主要成分
他克莫司水合物(Tacrolimus Hydrate)
  剂型
滴眼液
  规格
0.1%*5mL/瓶/盒
  性状

白色、无菌水性混悬滴眼液,pH4.3~5.5,渗透压比(与生理盐水相比)为0.9~1.1。

用法用量

使用前应充分摇匀,直至药液呈均匀混悬状态。

通常用法为每次1滴,每日2次,滴入结膜囊内。

滴眼时应注意容器尖端避免直接接触眼表或眼睑皮肤,以防药液污染。

滴眼后应保持闭眼1~5分钟,并轻压泪囊部,以减少药液经鼻泪管流失及全身吸收。

若眼药液不慎沾染眼睑皮肤,应立即擦拭干净。

如需同时使用其他滴眼剂,应至少间隔5分钟以上依次滴眼。

使用后可能出现眼部热感、刺激感等反应,属常见不良反应。

产品包装采用遮光薄膜以维持制剂稳定性,使用前不得撕除容器本体的薄膜(不包括瓶盖部分)。

不良反应

临床观察中可能出现以下不良反应,需适时停药并处理:

发生率≥5%:眼部异常感(热感、异物感、不适感)、眼刺激感。

发生率0.1%~5%:流涎增加、眼脂、眼痛、眼充血、羞明、点状角膜炎、眼瘙痒、眼睑症状(水肿、炎、瘙痒等)、霰粒肿、结膜病变(充血、水肿、炎、糜烂、沉积物)、角膜炎、角膜溃疡/混浊、前房闪辉/细胞、圆锥融解、雾视、视力下降、青光眼加重、眼压升高、咽喉刺激感。

发生率不明:接触性皮炎、感染性角膜炎、眼睑疱疹、麦粒肿、流行性角结膜炎、面部热感、手指麻木、肝功能指标升高、血细胞异常、血尿酸升高。

注意事项

重要基本注意事项:

他克莫司滴眼液应在对春季角结膜炎具备充分诊疗经验的医师指导下使用。

使用他克莫司滴眼液可能诱发或加重感染,尤其在与其他免疫抑制剂联合使用时,感染风险进一步升高,需高度警惕。

患者指导事项:

使用前须闭盖充分摇匀。

滴眼时避免容器尖端接触眼表或眼睑。

滴眼后闭眼1~5分钟并压迫泪囊部。

药液沾染皮肤时应立即擦去。

与其他滴眼剂合用时应间隔至少5分钟。

使用后常见眼部热感、刺激感。

不得撕除容器本体的遮光薄膜(瓶盖部分除外)。

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益大于潜在风险时方可使用。动物实验(兔,口服)报告有致畸性和胎儿毒性。人类口服给药已知可通过胎盘。

【哺乳期女性】应综合考虑治疗获益与母乳喂养的益处,决定继续或停止哺乳。人类中有可能经乳汁排泄。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未对低出生体重儿、新生儿、婴儿及6岁以下幼儿进行临床研究。

【老年人使用】一般生理功能较低,用药期间需密切观察。

【肾功能损害】说明书中尚未明确滴眼液的肾功能损害患者数据。但需注意,口服他克莫司在肾移植患者中血药浓度监测显示,当血谷浓度持续超过20ng/mL时,易发生不良反应。肾功能损害患者使用他克莫司滴眼液滴眼液时应谨慎,并建议监测全身吸收相关指标。

【肝功能损害】说明书中尚未明确滴眼液的肝功能损害患者数据。口服他克莫司在肝移植患者中,儿童单位体重所需剂量约为成人的2.7~4.4倍才能达到相同血药浓度。

 禁忌症

对他克莫司滴眼液任何成分有过敏史的患者禁用。

患有眼部感染性疾病的患者禁用。

药物相互作用

说明书中尚未明确具体的药物相互作用列表。需注意他克莫司滴眼液具有免疫抑制作用,与其他具有免疫抑制作用的药物联合使用时,可能增加感染发生或加重的风险,应谨慎合用。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
遮光保存(产品使用遮光薄膜维持质量,不得撕除)。
 有效期
36个月
药代动力学
血药浓度: 健康成人单次滴眼:单眼滴眼后,全血他克莫司最高浓度为0.086~0.23ng/mL,达峰时间为1~3小时。 健康成人反复滴眼:双眼每日4次(间隔4小时),连续10天,第7天达到稳态。第10天时平均Cmax为1.15±0.67ng/mL,AUC为22.49±12.68ng·h/mL,半衰期为35.2±14.9小时。 春季角结膜炎患者:每日2次滴眼,4周后血药浓度平均0.219±0.367ng/mL(最高1.34ng/mL);12周后平均0.305±0.525ng/mL(最高1.83ng/mL)。 吸收:兔眼单次滴眼后,生物利用度为11.1%。 分布:兔眼滴眼后,结膜和角膜中药物浓度显著高于全血浓度,晶状体除外。多次滴眼7日内眼组织浓度基本达稳态。晶状体达稳态需3个月。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年2月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319755Q1028_1_09/?view=frame&style=XML&lang=ja
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