他克莫司滴眼液(Talymus)药物概述、作用机制与用药处理
他克莫司滴眼液(Talymus)是一种免疫抑制剂类眼药水,用于治疗常规抗过敏药无效的春季角结膜炎。
一、他克莫司滴眼液是什么药
1、药品名称与成分
(1)本品商品名为Talymus(タリムス),通用名为他克莫司水合物滴眼液,浓度0.1%。
(2)每1mL含他克莫司水合物1.02mg(相当于他克莫司1mg)。
(3)辅料包括聚乙烯醇、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、苯扎氯铵等。
2、制剂性状
(1)本品为白色无菌水性悬浊液,pH值4.3~5.5,渗透压比为0.9~1.1(以生理盐水为参照)。
(2)使用时需充分振摇使药液均匀。
3、适应症
(1)适用于春季角结膜炎,具体用于眼睑结膜可见巨大乳头增殖、且抗过敏滴眼液效果不充分的患者。
(2)本品须在熟悉该病治疗的医生指导下使用。
4、国内上市情况
(1)截至目前,他克莫司滴眼液(Talymus)尚未在中国大陆正式获批上市,主要在日本市场销售。
(2)国内患者如需使用,需通过海外正规渠道获取,并凭医生处方购买。
二、作用机制与药物相互作用
1、作用机制
(1)他克莫司是一种钙调神经磷酸酶抑制剂。
(2)通过抑制钙调神经磷酸酶的活性,减少人外周血单核细胞产生多种细胞因子(包括IL-2、IL-4、IL-5、IFN-γ),其IC50值为0.02~0.11ng/mL。
(3)这一作用可抑制迟发型(I型)和延迟型(IV型)过敏反应,从而控制角结膜炎的进展。
2、对两类过敏反应的抑制作用
动物实验显示,本品点眼可抑制大鼠卵白蛋白诱导的迟发型(I型)过敏性结膜炎模型中结膜嗜酸性粒细胞和T细胞的增加;同时可抑制家兔结核菌素诱导的延迟型(IV型)过敏性结膜炎模型中结膜的充血和水肿。
3、药物相互作用
(1)本品与其他免疫抑制剂合用时,感染发生或恶化的风险会进一步增加。
(2)因此正在使用其他免疫抑制剂(如口服或外用糖皮质激素、环孢素等)的患者,使用本品前应告知医生,由医生评估风险。
4、与其它眼药水的间隔
如需同时使用其他滴眼液,应至少间隔5分钟以上,以免影响药效或增加刺激感。
三、漏服与多服的处理方法
1、漏服的处理
(1)如果忘记按时滴眼,应在想起来后尽快补用。
(2)但如果已经接近下一次用药时间(少于2小时),则应跳过漏掉的这一次,按原计划使用下一次剂量。
(3)切勿一次使用双倍剂量来弥补漏服。
2、多服的处理
(1)若不慎一次滴入多滴(如2~3滴),通常不会引起严重全身反应。
(2)因本品眼部给药后全身吸收极低,健康成人单次点眼后血药浓度仅为0.086~0.23ng/mL。
(3)多余药液会随泪液排出。可用干净纸巾擦拭眼周溢出的药液,按正常频率继续用药即可。
(4)如出现持续眼痛、视力下降或严重刺激感,应咨询医生。
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