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Rx

盐酸替拉布替尼(Velexbru)

通用名称
盐酸替拉布替尼、Tirabrutinib Hydrochloride
商品名称
Velexbru
适应症
适用于治疗以下B细胞相关恶性肿瘤:复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤、原发性巨球蛋白血症及淋巴浆细胞淋巴瘤。
生产厂家
日本小野
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盐酸替拉布替尼(Velexbru)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
盐酸替拉布替尼、Tirabrutinib Hydrochloride
商品名称
Velexbru
 适应症

适用于治疗以下B细胞相关恶性肿瘤:复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤、原发性巨球蛋白血症及淋巴浆细胞淋巴瘤。

适应靶点
布鲁顿酪氨酸激酶
主要成分
替拉布替尼
  剂型
片剂
  规格
80mg*28片/盒
  性状

黄色薄膜衣片。长径约12.3mm,短径约5.3mm,厚度约3.9mm。质量约250mg。识别码010401。

用法用量

成人患者的推荐剂量为每日一次,每次480mg(相当于6片80mg规格的片剂),空腹口服。建议在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用,以避免食物对药物吸...【详情】

不良反应

重大副作用:出血、感染、重度皮肤病变、骨髓抑制、过敏反应、间质性肺病、肝功能障碍。

其他副作用:

皮肤:皮疹、紫癜、药疹等。

血液系统:淋巴细胞增多、免疫性血小板减少症等。

消化系统:恶心、口腔炎等。

感染:疱疹、带状疱疹等。

神经系统:味觉障碍、感觉缺失等。

其他:高钾血症、脂肪酶升高等。

注意事项

1.使用资格与患者教育

2.围手术期管理

3.感染监测与管理

4.血液学监测

5.肺部监测

6.肝功能监测

特殊人群用药

【孕妇】说明书中尚未明确。仅在判断治疗获益大于风险时,方可用于孕妇或可能已怀孕的女性。

【哺乳期女性】建议停止哺乳。动物试验证实本品可经乳汁分泌。哺乳期婴儿若通过乳汁摄入药物,可能发生严重不良反应。

【具有生殖潜力的男性和女性】对于有生育可能的女性,必须告知其在治疗期间及末次给药后至少2天内采取有效避孕措施的必要性。

【儿童使用】说明书中尚未明确。尚未在儿童患者中开展临床试验,安全性和有效性未知。

【老年人使用】说明书中尚未明确。但临床试验数据通常已包含老年患者,未见特定风险增加的报道,临床使用时可根据一般原则进行剂量调整。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。尚未在重度肾功能不全患者中开展专门研究。

【肝功能损害】主要经肝脏代谢,肝功能不全可能导致血药浓度升高。尚未在肝功能损害患者中开展专门的临床试验,使用时需谨慎。

 禁忌症

对盐酸替拉布替尼中任何成分有过敏史的患者禁用。

药物相互作用

1.强效或中效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑等)

2.强效或中效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英等)

3.抗凝剂/抗血小板药(如华法林、阿司匹林、氯吡格雷等)

药物过量
说明书中尚未明确。目前尚无盐酸替拉布替尼过量的特异性解毒剂。一旦发生过量,应立即停药并密切监测患者状态,根据临床表现给予积极的支持治疗。
贮存方法
室温保存(1-30°C)。铝塑包装开启后,应注意防潮,避免湿气进入。
 有效期
60个月
药代动力学
吸收:空腹口服后,中位达峰时间(Tmax)约为2-3小时。食物影响:与高脂餐同服,可使峰浓度(Cmax)提高约74%,总暴露量(AUC)提高约29%。因此应空腹服用。 分布:人血清蛋白结合率约为92%。血液-血浆浓度比为0.71-0.83,提示药物在血浆中分布较多。 代谢:主要经肝脏中的CYP3A4酶代谢。 消除:终末半衰期(t1/2)约为3-5小时。口服后,约52.2% 经粪便排泄,42.1% 经尿液排泄。尿液中几乎未检测到原形药物。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2026年3月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2456003F1034_3_06/?view=frame&style=XML&lang=ja
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