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Rx

苯磺酸米洛沙巴林(Tarlige)

通用名称
苯磺酸米洛沙巴林、Mirogabalin、美洛加巴林
商品名称
Tarlige
适应症
神经病理性疼痛。
生产厂家
日本第一三共
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苯磺酸米洛沙巴林(Tarlige)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
苯磺酸米洛沙巴林、Mirogabalin、美洛加巴林
商品名称
Tarlige
 适应症

神经病理性疼痛。

适应靶点
电压门控钙通道(VGCC)的α2δ-1亚基。
主要成分
米洛巴林苯磺酸盐
  剂型
片剂
  规格
5mg*100片/盒
  性状

淡红色至白色,具割线,形状为圆形或椭圆形,重量约105~311mg。

用法用量

成人通常起始剂量为每次5mg、每日2次口服,依据症状每≥1周递增5mg,维持剂量多为每次15mg、每日2次(常用范围10~15mg、每日2次),可根据年龄及病情调整。

肾功能障碍时:轻度(CLcr≥60~<90mL/min)初始每次5mg、每日2次,总量10~30mg/日,常用10~15mg、每日2次;中度(CLcr≥30~<60mL/min)初始每次2.5mg、每日2次,总量5~15mg/日,常用5~7.5mg、每日2次;重度(CLcr<30mL/min或透析)初始每次2.5mg、每日1次,总量2.5~7.5mg/日,常用每次7.5mg、每日1次。应从低剂量起,耐受后再逐步加量。

不良反应

精神神经:嗜睡、眩晕、头痛、失眠、记忆障碍、震颤、幻觉、谵妄等。

眼部:视物模糊、复视、视力下降。

血液:嗜酸性粒细胞增多。

循环:体位性低血压、血压异常、心悸、潮红。

消化:便秘、腹胀、口干、恶心呕吐、食欲改变、腹痛、反流、腹泻。

肝脏:肝酶升高。

泌尿:尿频、排尿困难、尿潴留、尿失禁。

皮肤:皮疹、荨麻疹、瘙痒。

其他:水肿、体重增加、步态异常、乏力、跌倒、血糖或HbA1c升高、CK升高及戒断症状等。

注意事项

1.驾驶与操作风险

2.体重监测

3.治疗定位

4.停药原则

5.视力影响

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】应综合考虑治疗获益和哺乳获益,决定是否继续或停止哺乳。动物实验显示本品可分泌至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未在儿童中进行临床试验,安全性及有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者常伴有肾功能下降,应根据肌酐清除率调整剂量。同时,老年患者易出现头晕、嗜睡、意识丧失等,增加跌倒及骨折风险。

【肾功能损害】应根据肾功能损害程度调整剂量,具体参考用法用量部分。肾功能不全患者血药浓度可能升高,易发生不良反应。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

 禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.丙磺舒

2.西咪替丁

3.劳拉西泮、酒精

药物过量
海外临床试验中报告过每日60mg的过量用药案例,症状包括欣快感、构语障碍、头痛、吞咽困难、关节炎、关节肿胀、乏力等。苯磺酸米洛沙巴林可通过血液透析清除,清除率约为15.3%。
贮存方法
室温保存。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:健康成人单次口服给药后约1小时达血药峰浓度,半衰期约为3小时。Cmax及AUC与剂量成正比。 分布与代谢:主要经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,参与转运的转运体包括OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K。亦经UDP-葡萄糖醛酸转移酶代谢。 排泄:主要以原形经尿排泄。 特殊人群:肾功能不全患者血药浓度升高,需调整剂量。老年患者药代动力学与肾功能相关。 生物等效性:口腔崩解片与普通片在空腹或餐后条件下具有生物等效性。 食物影响:餐后给药可使Cmax降低约18%,Tmax延长0.5小时,但对AUC影响较小。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年1月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190026F1028_1_13/?view=frame&style=XML&lang=ja
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