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Rx

普拉格雷(Effient)

通用名称
普拉格雷、Prasugrel
商品名称
Effient
适应症
适用于预防和治疗血栓性事件,具体应用场景如下:适用于计划接受PCI治疗的急性冠脉综合征(ACS)患者,包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)和ST段抬高型心肌梗死(STEMI)。适用于稳定型心绞痛和陈旧性心肌梗死患者,以预防接受PCI术后的血栓形成风险。用于抑制特定类型缺血性脑卒中(脑梗塞)后的复发。仅限于经影像学及临床评估,明确诊断为大动脉粥样硬化型或小血管闭塞型(根据TOAST分型)的脑梗死患者。特别适用于合并高血压、血脂异常、糖尿病、慢性肾脏病或既往有脑梗死病史等高复发风险因素的患者群体
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日本第一三共
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普拉格雷(Effient)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
普拉格雷、Prasugrel
商品名称
Effient
 适应症

适用于预防和治疗血栓性事件,具体应用场景如下:

适用于计划接受PCI治疗的急性冠脉综合征(ACS)患者,包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)和ST段抬高型心肌梗死(STEMI)。适用于稳定型心绞痛和陈旧性心肌梗死患者,以预防接受PCI术后的血栓形成风险。

用于抑制特定类型缺血性脑卒中(脑梗塞)后的复发。仅限于经影像学及临床评估,明确诊断为大动脉粥样硬化型或小血管闭塞型(根据TOAST分型)的脑梗死患者。特别适用于合并高血压、血脂异常、糖尿病、慢性肾脏病或既往有脑梗死病史等高复发风险因素的患者群体

适应靶点
P2Y12二磷酸腺苷受体
主要成分
普拉格雷盐酸盐
  剂型
片剂
  规格
3.75mg*100片/盒
  性状

微红白色薄膜包衣片;长径7.3mm×短径5.1mm(椭圆),厚约3.2mm。

用法用量

用于PCI适用的缺血性心脏病:

负荷剂量:治疗开始当日(通常PCI术前)20mg口服。

维持剂量:次日始3.75mg每日一次。

联合用药:须联用阿司匹林(81-100mg/日,首次负荷可达324mg),即双联抗血小板治疗,疗程参照指南。

特殊情况:若PCI术前已服3.75mg约5天达稳态,可省略负荷剂量。

服用方式:维持剂量建议餐后服,以降低峰浓度波动。

用于缺血性脑卒中二级预防:维持剂量:3.75mg每日一次,建议餐后服用,以降低空腹服药可能增加的出血风险。

不良反应

重大副作用:

严重出血(约1.0%):颅内出血、消化道出血、心包积血等。

血栓性血小板减少性紫癜:出现倦怠、紫癜、意识障碍、发热、肾功能障碍时立即停药,查血常规(含破碎红细胞),必要时血浆置换。

超敏反应:包括血管性水肿。

肝功能障碍/黄疸:γ-GTP、ALP、ALT、AST升高等。

血细胞减少:粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、全血细胞减少症。

其他副作用:

血液系统:贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多。

出血倾向:皮下出血(高达8.3%)、鼻出血、血尿、牙龈出血、穿刺部位血肿等。

消化系统:腹泻、恶心呕吐、腹痛、胃炎、胃溃疡。

其他:肝功能异常、肾功能障碍、头晕、皮疹、尿酸升高、乏力。

注意事项

1.围手术期管理

2.出血风险管理

3.患者教育

4.特殊监测

5.PCI相关操作

6.支架患者

特殊人群用药

【孕妇】仅在判断治疗获益大于风险时方可使用。动物实验(大鼠)证实普拉格雷可通过胎盘屏障。

【哺乳期女性】应综合考虑哺乳对婴儿的益处及治疗对母亲的益处,决定是否停止哺乳或停止用药。动物实验(大鼠)证实普拉格雷可经乳汁分泌。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未建立儿童患者中的安全性和有效性数据,临床试验尚未在此群体中开展。

【老年人使用】老年人(通常指≥65岁,尤其≥75岁)生理机能(如肝、肾功能,凝血机制)减退,出血风险可能增高。用药期间应加强监测。

【肾功能损害】重度肾损害:出血风险可能增加,需谨慎用药。中度肾损害:药代动力学研究表明,与健康成人相比,活性代谢物暴露量无显著差异。

【肝功能损害】重度肝损害:可能影响凝血因子合成,导致固有的出血风险增高,使用普拉格雷时风险进一步加剧,需谨慎。中度肝损害:药代动力学研究表明,与健康成人相比,活性代谢物暴露量无显著差异。

 禁忌症

以下患者严禁使用普拉格雷:

1.活动性出血患者

2.过敏史

药物相互作用

1.与抗凝剂合用

2.与其他抗血小板药合用

3.与溶栓剂合用

4.与非甾体抗炎药合用

5.与阿片类镇痛药合用

药物过量
症状:过量给药的主要风险是出血。 处置:目前尚无特异性解毒剂。若发生紧急情况(如严重出血或需紧急手术),可考虑输注血小板以逆转抗血小板效应。
贮存方法
室温保存(通常指1-30℃)。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:健康成人:服用20mg负荷剂量后,活性代谢物R-138727的达峰时间(Tmax)中位数约为0.6小时,峰浓度(Cmax)约177.1ng/mL。维持剂量3.75mg达稳态时,Cmax约29.2ng/mL。 生物等效性:20mg普通片与20mg口腔崩解片(OD片,无论是否用水送服)在空腹条件下具有生物学等效性。 分布:动物实验显示,口服后药物迅速分布于全身组织,在胃、小肠、肝、肾及膀胱中浓度较高。多次给药后约14天达到组织分布稳态。 代谢:在小肠细胞中经羧酸酯酶迅速水解为中间体R-95913,随后在肝脏及小肠中经CYP3A和CYP2B6代谢为活性代谢物R-138727。 排泄:主要经尿液排泄。单次口服后,约68% 的放射性剂量在尿液中回收,约27% 在粪便中回收。排泄完全,240小时内累计排泄率超过95%。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2026年2月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399009F1020_1_22/?view=frame&style=XML&lang=ja
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