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Rx

雌二醇庚酸酯(Progynon-Depot)

通用名称
雌二醇庚酸酯、Estradiol Valerate
商品名称
Progynon-Depot
适应症
主要用于治疗因内源性雌激素缺乏所致的相关病症,包括但不限于:原发性或继发性闭经:用于建立或维持人工周期,促进第二性征发育及维持。子宫发育不全:促进子宫肌层及内膜的生长发育。更年期综合征及卵巢切除术后:缓解因雌激素水平急剧下降引起的血管舒缩症状(如潮热、盗汗)、泌尿生殖道萎缩及预防骨质疏松。
生产厂家
日本富士制药
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雌二醇庚酸酯(Progynon-Depot)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
雌二醇庚酸酯、Estradiol Valerate
商品名称
Progynon-Depot
 适应症

主要用于治疗因内源性雌激素缺乏所致的相关病症,包括但不限于:

原发性或继发性闭经:用于建立或维持人工周期,促进第二性征发育及维持。

子宫发育不全:促进子宫肌层及内膜的生长发育。

更年期综合征及卵巢切除术后:缓解因雌激素水平急剧下降引起的血管舒缩症状(如潮热、盗汗)、泌尿生殖道萎缩及预防骨质疏松。

适应靶点
雌激素受体(ERα和ERβ)
主要成分
雌二醇庚酸酯(Estradiol Valerate)
  剂型
注射剂
  规格
10mg/1mL*10支/盒
  性状

雌二醇庚酸酯为无色至微黄色的澄明油性注射液。

用法用量

雌二醇庚酸酯仅限深部肌肉注射使用。

常规剂量:通常,成人一次注射5~10mg(以雌二醇庚酸酯计)。

给药间隔:每1至4周注射一次。

剂量调整:应根据患者的具体症状及治疗反应,由医生酌情增减剂量。为避免干扰正常的生理性月经周期,应精心规划给药时间。

不良反应

雌二醇庚酸酯在临床使用中可能出现以下不良反应:

重大副作用(频率不明):

血栓栓塞:长期连续使用可能增加血栓形成风险,表现为下肢肿胀疼痛、胸痛、呼吸困难等。

其他副作用(频率不明):

过敏反应:皮疹、瘙痒等。

精神神经系统:头痛,或诱发原有精神障碍复发。

代谢与电解质:高钙血症、水钠潴留(可能导致水肿)。

生殖系统:撤退性出血、非周期性子宫出血、经血量改变。

乳腺:乳房胀痛、乳房紧张感。

注意事项

1.治疗前与定期检查

2.风险告知

3.最小有效剂量与最短疗程

4.停药指征

5.注射技术

特殊人群用药

【孕妇】孕妇或可能妊娠的妇女禁止使用。临床尚未确立对妊娠期妇女的有效性和安全性。

【哺乳期女性】雌激素可经人乳分泌。考虑到对乳儿的潜在影响,需综合考虑药物对母体的治疗必要性以及母乳喂养对婴儿的益处,决定是否停止哺乳或停止用药。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间可能发生排卵,存在妊娠可能。必须采取适当的非激素避孕措施(如屏障法),避免使用自然避孕法(如安全期、体温法)。若在规范的给药周期(约28天)内未发生预期的撤退性出血,应考虑妊娠可能。在确诊排除妊娠前,应暂停给药。对于继发性闭经患者,需确认自末次月经结束后至少已过8周,方可开始治疗。

【儿童使用】对于骨生长尚未结束的儿童或青春期前患者,使用雌二醇庚酸酯可能导致骨骺早期闭合,或引起性早熟。应谨慎评估利弊。

【老年人使用】说明书中尚未明确。但参考大型临床研究(WHI),65岁以上女性启动HRT可能增加痴呆风险,需严格评估治疗必要性。

【肾功能损害】对于患有肾脏疾病或有既往史的患者,雌激素可能引起水钠潴留,从而加重病情,需密切监测。

【肝功能损害】严重肝损害禁止使用,因其代谢负荷会加重肝脏负担。轻度至中度肝损害可能加重症状,应慎用并密切监测肝功能。

 禁忌症

以下患者禁止使用雌二醇庚酸酯:

已知或怀疑患有雌激素依赖性恶性肿瘤(如乳腺癌、子宫内膜癌)。

有乳腺癌既往史的患者。

患有未治疗的内膜增生(存在恶变风险)。

患有或既往患有血栓性静脉炎、肺栓塞等静脉血栓栓塞性疾病。

患有或既往患有动脉血栓栓塞性疾病(如冠心病、脑卒中)。

患有严重肝功能障碍的患者。

伴有诊断不明的异常生殖器出血。

已妊娠或怀疑妊娠的女性。

药物相互作用

雌二醇庚酸酯与以下药物合用时需注意:

降糖药(如胰岛素、磺脲类、双胍类):

临床措施:雌激素可能降低机体对葡萄糖的耐受性,从而减弱降糖药的效果。合用时应密切监测血糖水平,并根据血糖值调整降糖药物的剂量。

机制:雌激素具有改变糖耐量、升高血糖的作用。

药物过量
说明书中尚未明确雌二醇庚酸酯过量的具体临床表现及处理方法。若发生意外过量注射,应立即停药,并根据患者出现的症状(如严重恶心、呕吐、水钠潴留、异常出血等)进行对症支持治疗。
贮存方法
室温保存(1~30°C)。
 有效期
60个月
药代动力学
吸收:雌二醇庚酸酯为雌二醇吉草酸酯的油性注射液。肌肉注射后,药物从注射部位缓慢、持续地释放入血。在体内迅速水解为雌二醇和吉草酸。 分布:活性代谢物雌二醇进入血液循环,与性激素结合球蛋白等结合。 代谢与消除:血中雌二醇浓度在给药后3~5天达到峰值。其消除半衰期约为4~5天(基于外国人数据)。 排泄:代谢产物主要经尿液和粪便排泄,尿粪排泄比约为9:1(基于外国人数据)。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年10月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2473402A2059_1_08/?view=frame&style=XML&lang=ja
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