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Rx

卡左双巴缓释片(Sinemet)

通用名称
卡左双巴缓释片、Carbidopa and Levodopa Tablets
商品名称
Sinemet
适应症
适用于特发性帕金森病的治疗;亦可用于脑炎后帕金森综合征、症状性帕金森综合征(可能继发于一氧化碳中毒或锰中毒)。
生产厂家
美国默沙东
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卡左双巴缓释片(Sinemet)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
卡左双巴缓释片、Carbidopa and Levodopa Tablets
商品名称
Sinemet
 适应症

适用于特发性帕金森病的治疗;亦可用于脑炎后帕金森综合征、症状性帕金森综合征(可能继发于一氧化碳中毒或锰中毒)。

适应靶点
多巴胺受体
主要成分
卡比多巴(以无水物计)和左旋多巴。
  剂型
片剂
  规格
25mg/250mg*20片/盒
  性状

卡左双巴缓释片为口服片剂。每片含25mg卡比多巴(无水当量)和250mg左旋多巴。卡比多巴为白色结晶性化合物,微溶于水。左旋多巴为白色结晶性化合物,微溶于水。

用法用量

治疗应以卡左双巴缓释片25-100mg(一片)每日三次为起始方案。该方案每日可提供75mg的卡比多巴。根据临床反应,可每日或隔日增加一片,直至达到每日八片...【详情】

不良反应

最常见不良反应为运动障碍(含舞蹈样动作、肌张力障碍及其他不自主运动)和恶心。

其他已报告的不良反应累及多系统:全身可见胸痛、乏力;心血管系统有心律失常、低血压、体位性低血压、高血压、晕厥、心悸。

胃肠道出现唾液颜色变深、出血、十二指肠溃疡、厌食、呕吐、腹泻、便秘等;血液系统见粒细胞缺乏症、溶血性贫血、血小板减少、白细胞减少。

超敏反应含血管性水肿、荨麻疹、瘙痒等;肌肉骨骼有背痛、肩痛、肌肉痉挛;精神/神经系统出现妄想、幻觉等精神症状、“开-关”现象、嗜睡、抑郁等。

呼吸系统为呼吸困难、上呼吸道感染;皮肤见皮疹、出汗增多、脱发等;泌尿生殖系统有尿路感染、尿频、尿液颜色变深。

注意事项

1.嗜睡与日常活动中突然入睡

2.高热与意识模糊

3.运动障碍

4.幻觉与精神样行为

5.冲动控制/强迫行为

6.黑色素瘤

7.一般注意事项

特殊人群用药

【孕妇】在动物研究中,卡左双巴缓释片在兔中观察到致畸性(内脏和骨骼畸形)。左旋多巴可透过人胎盘屏障并进入胎儿体内,而卡比多巴在胎儿组织中浓度极低。目前尚无在孕妇中进行的充分且对照良好的研究。对于育龄期女性,必须权衡药物的预期获益对母亲和胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】左旋多巴可检测到分泌至人乳中。对哺乳期女性使用卡左双巴缓释片时应谨慎。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。但在动物生殖研究中,卡左双巴缓释片未对大鼠的生育力造成影响。

【儿童使用】尚未确定卡左双巴缓释片在儿童患者中的安全性和有效性。不推荐18岁以下患者使用。

【老年人使用】在临床疗效试验中,近半数患者年龄超过65岁。与年轻受试者相比,未观察到安全性或有效性的总体显著差异,但不能排除部分老年人对不良反应(如幻觉)的敏感性更高。临床药理学数据显示,老年患者的左旋多巴暴露量(AUC)和峰浓度(Cmax)较年轻患者增加。卡左双巴缓释片剂量根据临床效果进行个体化滴定,因此无基于年龄的特定给药建议。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。但建议在长期治疗中定期评估肾功能。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。但建议在长期治疗中定期评估肝功能。

 禁忌症

正在使用非选择性单胺氧化酶抑制剂的患者(必须停用至少两周后方可开始卡左双巴缓释片治疗)。与选择性MAO-B抑制剂(如司来吉兰)联用,可遵循其推荐剂量。

已知对卡左双巴缓释片任何成分过敏者。

窄角型青光眼患者。

药物相互作用

1.抗高血压药

2.MAO抑制剂

3.三环类抗抑郁药

4.多巴胺D2受体拮抗剂

5.耗竭多巴胺的药物

6.铁盐或含铁复合维生素

7.甲氧氯普胺

药物过量
卡左双巴缓释片急性过量的处理方法与左旋多巴急性过量相同。维生素B6对逆转卡左双巴缓释片作用无效。应立即采取一般支持性措施,包括洗胃、谨慎静脉补液、维持气道通畅。需进行心电图监护并密切观察患者是否出现心律失常,必要时给予适当的抗心律失常治疗。应考虑患者可能同时服用其他药物。目前尚无透析治疗过量的经验报告。
贮存方法
储存温度为25°C;允许短暂波动至15-30°C。置于紧密容器中保存,避光、防潮。分发时应置于紧密、避光的容器中。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收与分布: 卡比多巴抑制外周左旋多巴的脱羧反应,使更多左旋多巴可被转运至大脑。在稳态下,卡左双巴缓释片的卡比多巴生物利用度约为99%(与卡比多巴和左旋多巴同时给药相比)。高蛋白饮食可能影响左旋多巴的吸收。 代谢与消除: 左旋多巴在外周组织中(如肠道、肝脏)被芳香族氨基酸脱羧酶迅速代谢为多巴胺。卡比多巴的抑制作用仅限于外周组织。 半衰期: 单用左旋多巴的血浆半衰期约为50分钟。与卡比多巴合用后,左旋多巴的半衰期延长至约1.5小时。
参考资料: FDA说明书获批于2020年3月3日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017555
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