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Rx

盐酸司来吉兰(Eldepryl)

通用名称
盐酸司来吉兰、Selegiline hydrochloride
商品名称
咪多吡、Eldepryl
适应症
适用于正在接受左旋多巴/卡比多巴治疗的帕金森病患者,当其对该治疗的反应出现恶化时,可作为辅助治疗药物使用。目前尚无证据表明在未同时使用左旋多巴的情况下,司来吉兰具有任何临床益处。
生产厂家
芬兰Orion
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盐酸司来吉兰(Eldepryl)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
盐酸司来吉兰、Selegiline hydrochloride
商品名称
咪多吡、Eldepryl
 适应症

适用于正在接受左旋多巴/卡比多巴治疗的帕金森病患者,当其对该治疗的反应出现恶化时,可作为辅助治疗药物使用。目前尚无证据表明在未同时使用左旋多巴的情况下,司来吉兰具有任何临床益处。

适应靶点
单胺氧化酶B型(MAO-B)
主要成分
盐酸司来吉兰
  剂型
胶囊
  规格
5mg*60粒/盒
  性状

为水蓝色胶囊,帽部印有Somerset标识,体部印有“Eldepryl5mg”。每粒胶囊含5mg盐酸司来吉兰。非活性成分包括无水枸橼酸、乳糖、硬脂酸镁和微晶纤维素。

用法用量

为口服给药,推荐剂量为每日10mg,分两次于早餐和午餐时服用,每次5mg。尚无证据表明更高剂量可带来额外获益,且应避免使用高于推荐剂量,以降低不良反应风险。

开始司来吉兰治疗2至3天后,可尝试减少左旋多巴/卡比多巴的剂量。在本土安慰剂对照试验中,接受司来吉兰治疗的典型患者可实现左旋多巴/卡比多巴剂量减少10%至30%。在继续司来吉兰治疗期间,可能进一步减少左旋多巴/卡比多巴剂量。

不良反应

常见不良反应包括恶心、头晕、头晕/昏厥感、腹痛、意识混乱、幻觉、口干、生动梦境、运动障碍和头痛等。此外,可能出现的副作用涉及多个系统:

中枢神经系统:震颤加重、舞蹈症、平衡丧失、肌阵挛、精神行为改变等。

心血管系统:直立性低血压、高血压、心律失常等。

胃肠道系统:恶心呕吐、便秘、体重减轻等。

皮肤与附件:多汗、脱发、皮疹等。

其他:尿潴留、视力模糊、性功能障碍等。

少数患者可能出现强烈冲动(如赌博、性欲增强等),需密切监测。

注意事项

1.一般注意事项

2.黑素瘤风险

3.患者教育

4.实验室监测

特殊人群用药

【孕妇】妊娠类别C。动物研究中未观察到致畸性,但在最高剂量下出现胎仔体重下降、吸收胎增加等。孕妇使用需权衡潜在获益与胎儿风险。

【哺乳期女性】尚不清楚盐酸司来吉兰是否经人乳排泄。建议哺乳妇女除非必需,否则应避免使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未在儿童中进行评估。

【老年人使用】药代动力学数据显示,老年患者(>60岁)系统暴露量约为年轻患者的2倍,建议监测不良反应。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

 禁忌症

对盐酸司来吉兰(Eldepryl)或其中任何成分已知过敏者禁用。

禁止与哌替啶(度冷丁及其他商品名)联用。该禁忌通常也延伸至其他阿片类药物。

禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)等在未充分洗脱期内联用。

药物相互作用

1.哌替啶

2.三环类抗抑郁药与SSRI类

3.拟交感神经药物

药物过量
尚无过量特异性信息。过量可能转为非选择性MAO抑制,表现为中枢神经与心血管系统症状,如嗜睡、躁动、高血压、低血压、高热、昏迷等。处理以对症支持为主,建议立即住院监测至少48小时。
贮存方法
储存于20°C至25°C条件下,避光防潮。
 有效期
60个月
药代动力学
口服后吸收迅速,广泛代谢,主要代谢物为N-去甲基司来吉兰、L-安非他命和L-甲基安非他命。食物可提高生物利用度3–4倍。单次给药半衰期约2小时,稳态后半衰期延长至约10小时。MAO-B抑制为不可逆性,恢复依赖于新酶合成,血小板MAO-B活性在停药后5–7天恢复正常。
参考资料: FDA说明书获批于2008年12月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020647
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