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Rx

Caplyta(Lumateperone)

通用名称
Lumateperone
商品名称
Caplyta
适应症
适用于成人精神分裂症、双相抑郁和重性抑郁障碍的治疗,后者可作为抗抑郁药的辅助疗法。
生产厂家
美国Intra-Cellular
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Caplyta(Lumateperone)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
Lumateperone
商品名称
Caplyta
 适应症

适用于成人精神分裂症、双相抑郁和重性抑郁障碍的治疗,后者可作为抗抑郁药的辅助疗法。

适应靶点
5-羟色胺2A(5-HT2A)受体、多巴胺D2受体
主要成分
Caplyta(Lumateperone)
  剂型
胶囊
  规格
42mg*30粒/瓶
  性状

42mg:蓝色帽和不透明白色体,印有“ITI-00742mg”。

用法用量

推荐剂量:Caplyta的推荐口服剂量为每日一次42mg,可与食物同服或空腹服用。无需剂量滴定。

与中度或强效CYP3A4抑制剂合用的剂量推荐:与强效CYP3A4抑制剂合用时,推荐剂量为每日一次10.5mg。与中度CYP3A4抑制剂合用时,推荐剂量为每日一次21mg。

肝功能不全患者的剂量推荐:对于中度肝功能不全(Child-PughB级)或重度肝功能不全(Child-PughC级)的患者,推荐剂量为每日一次21mg。轻度肝功能不全(Child-PughA级)患者的推荐剂量与肝功能正常者相同。

不良反应

最常见不良反应(发生率≥5%且高于安慰剂2倍以上):

精神分裂症:嗜睡/镇静、口干。

双相抑郁:嗜睡/镇静、头晕、恶心、口干。

重性抑郁障碍(辅助治疗):头晕、口干、嗜睡/镇静、恶心、疲劳、腹泻。

其他重要不良反应:老年痴呆相关精神病患者的脑血管不良事件(如卒中、短暂性脑缺血发作)风险增加、神经阻滞剂恶性综合征、迟发性运动障碍、代谢变化(高血糖/糖尿病、血脂异常、体重增加)、白细胞减少症、中性粒细胞减少症、粒细胞缺乏症、体位性低血压和晕厥、癫痫发作、认知和运动功能损害风险、体温调节障碍、吞咽困难。

注意事项

1.老年痴呆相关精神病患者的死亡率增加

2.儿科和年轻成年患者的自杀想法和行为

3.神经阻滞剂恶性综合征

4.迟发性运动障碍

5.代谢变化

6.白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏

7.体位性低血压和晕厥

8.跌倒、癫痫发作、认知和运动功能损害潜力

9.体温调节障碍、吞咽困难

特殊人群用药

【孕妇】妊娠晚期暴露于抗精神病药的新生儿存在出现锥体外系症状和/或戒断症状的风险。现有数据不足以确定与Caplyta相关的出生缺陷、流产或不良母胎结局风险。

【哺乳期女性】Caplyta及其代谢物以低量存在于人乳中。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处、母亲对Caplyta的临床需求以及药物或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】根据动物研究发现,Caplyta可能损害男性和女性的生育能力。

【儿童使用】Caplyta在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。抗抑郁药会增加儿科患者的自杀想法和行为风险。

【老年人使用】老年患者,尤其是老年女性,发生迟发性运动障碍的风险似乎最高。老年患者使用5-羟色胺再摄取抑制剂可能导致具有临床意义的低钠血症,合用Caplyta可能增加此风险。

【肾功能损害】说明书中尚未明确针对肾功能损害患者的剂量调整建议。药代动力学数据显示,不同程度肾功能损害患者与肾功能正常者相比,暴露量存在差异,但临床意义未明确。

【肝功能损害】中度或重度肝功能不全患者的Caplyta暴露量通常高于肝功能正常者,推荐剂量较低。轻度肝功能不全患者使用与肝功能正常者相同的剂量。

 禁忌症

对Caplyta或Caplyta任何成分有过敏史的患者禁用。过敏反应可能包括瘙痒、皮疹(如过敏性皮炎、丘疹、全身性皮疹)和荨麻疹。

药物相互作用

1.CYP3A4诱导剂

2.强效或中度CYP3A4抑制剂

3.5-羟色胺再摄取抑制剂

药物过量
尚无Caplyta的特效解毒剂。处理过量时,应提供支持性护理,包括密切的医疗监督和监测,并考虑可能存在多种药物涉及。
贮存方法
储存在20°C至25°C的受控室温下;允许在15°C至30°C之间短途运输。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服绝对生物利用度约4.4%。达峰时间约1-2小时。高脂食物使平均Cmax降低33%,平均AUC增加9%。 分布:蛋白结合率高(97.4%)。分布容积约4.1L/kg。 代谢:广泛代谢,涉及多种酶(包括UGT、AKR、CYP3A4等)。 消除:清除率约27.9L/小时,终末半衰期约18小时。约58%的放射性剂量经尿排泄,29%经粪便排泄。
参考资料: FDA说明书获批于2025年11月5日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209500
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