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Rx

伏硫西汀片(Trintellix)

通用名称
伏硫西汀片、Vortioxetine hydrobromide、Vortioxetine
商品名称
Trintellix
适应症
适用于治疗抑郁症或抑郁状态。
生产厂家
日本武田
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伏硫西汀片(Trintellix)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
伏硫西汀片、Vortioxetine hydrobromide、Vortioxetine
商品名称
Trintellix
 适应症

适用于治疗抑郁症或抑郁状态。

适应靶点
血清素转运体(SERT)、血清素受体
主要成分
伏硫西汀氢溴酸盐
  剂型
片剂
  规格
10mg*100片/盒
  性状

薄膜衣片,两面带有刻痕。10mg片剂呈淡黄色,刻有代码“10”和“114”。

用法用量

通常,成人患者的推荐起始剂量为伏硫西汀(以游离碱计)10mg,每日一次,口服给药。可根据患者的具体临床反应和耐受性,在不超过每日20mg的范围内进行个体化剂量调整。如需增加剂量,每次增量应至少间隔一周,以确保平稳过渡并观察患者反应。

不良反应

重大副作用包括:5-羟色胺综合征(表现为激越、意识混乱、发热、心动过速等,需立即停药并支持治疗);癫痫发作;抗利尿激素分泌不当综合征(表现为低钠血症,老年或肝硬化患者风险高,需停药并限水)。

常见及偶见不良反应(发生率≥1%)按系统分类如下:精神神经系统常见头痛、头晕、失眠;偶见异常梦境、性欲减退。消化系统常见恶心;偶见腹泻、便秘、呕吐。皮肤偶见瘙痒、皮疹;罕见血管性水肿。血管系统偶见潮红、出血倾向。全身反应偶见疲劳。生殖系统偶见勃起功能障碍、射精延迟。免疫系统罕见过敏反应。内分泌系统罕见高催乳素血症。

注意事项

1.自杀风险与临床恶化

2.停药症状

3.对操作机械能力的影响

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益明确大于潜在风险时方可用于孕妇或可能怀孕的妇女。

【哺乳期女性】应考虑母乳喂养对婴儿的益处及母亲的治疗需求,综合决定是否继续哺乳或停止用药。大鼠试验显示药物可经乳汁排泄,人类数据说明书中尚未明确。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未在国内开展针对儿童的临床试验。一项海外针对7-17岁重度抑郁症患者的临床试验未证实其有效性。不推荐用于18岁以下重度抑郁症患者的治疗。

【老年人使用】应慎用。老年人通常生理功能减退,且发生低钠血症和SIADH的风险可能更高。

【肾功能损害】基于现有数据,轻度至重度肾功能损害患者通常无需调整剂量。终末期肾病患者数据说明书中尚未明确。

【肝功能损害】轻度和中度肝功能损害(Child-PughA级和B级)患者服用本品后,伏硫西汀的暴露量无临床意义的显著变化,通常无需调整剂量。重度肝功能损害(Child-PughC级)患者服用较低剂量(5mg)后,AUC有升高趋势。建议重度肝功能损害患者慎用,初始剂量可考虑为5mg,每日最大剂量不超过10mg。

 禁忌症

对本药任何成分有过敏史的患者。

正在使用或停用后14天内的单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)治疗的患者。禁止与以下MAOIs合用:盐酸司来吉兰、甲磺酸雷沙吉兰、甲磺酸沙芬酰胺。若需在停用本药后开始MAOI治疗,同样需间隔至少14天。此禁忌旨在避免发生5-羟色胺综合征的风险。

药物相互作用

1.单胺氧化酶抑制剂

2.其他5-羟色胺能药物

3.具有MAO抑制作用的药物

4.CYP2D6强抑制剂(如安非他酮)

5.肝药酶诱导剂(如利福平)

药物过量
海外上市后监测中有过量用药后发生癫痫和5-羟色胺综合征的报告。目前尚无特异性解毒剂,一旦发生过量,应立即停用,并采取对症支持治疗,密切监测生命体征。建议根据临床表现(如出现5-羟色胺综合征或癫痫)进行针对性处理。具体的血液净化(如透析)清除效果说明书中尚未明确。
贮存方法
应在室温下保存。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服绝对生物利用度约为75%。进食不影响其吸收程度和速率。 分布:表观分布容积大(约2600L),表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率高(98%-99%)。 代谢:在体内经广泛的氧化和葡萄糖醛酸结合代谢。涉及多种CYP450同工酶(CYP2D6,CYP3A4/5等)。CYP2D6弱代谢者的血药浓度预计可达正常代谢者的约2倍。 排泄:主要代谢物通过尿液(约59%)和粪便(约26%)排泄。未检出原形药物。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年10月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179060F1028_1_06/?view=frame&style=XML&lang=ja
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