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用于激素受体阳性绝经后女性的早期乳腺癌辅助治疗。
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用于激素受体阳性绝经后女性的早期乳腺癌辅助治疗。
绝经后女性(自然或人工诱导绝经)。
暗黄色薄膜衣片,圆形微双凸,斜边,一面刻"FV",另一面刻"CG"。
1.推荐剂量
标准剂量2.5mg口服,每日1次,不受进食影响。
2.肝功能损害
肝硬化或严重肝功能不全(Child-PughC级)2.5mg隔日1次。
轻度至中度肝功能不全(Child-PughA/B级)无需调整剂量。
3.肾功能损害
肌酐清除率≥10mL/min者无需调整剂量。
1.一般副作用
背部及骨骼疼痛、潮热现象、关节与肌肉部位的酸痛感、情绪焦虑状态、排便困难或腹泻、口腔干燥感、头部疼痛、口渴感增强、食欲减退伴随体重下降、味觉异常、皮肤瘙痒或皮疹、嗜睡倾向、眩晕感、胃脘部不适或疼痛、睡眠质量下降、恶心呕吐、全身乏力感。
2.严重副作用
骨骼脆性增加导致骨折、乳腺组织疼痛、胸部闷痛、畏寒或发热等流感样表现、情绪持续低落、下肢肿胀、持续性或重度焦虑状态、不明原因咳嗽、严重眩晕或头晕不适、突然意识丧失、心悸或心跳过快、心肌缺血性坏死、异常多汗、剧烈恶心呕吐、胸腹沟或腿部疼痛、无诱因突发呼吸困难、骤然剧烈头痛、语言功能障碍、身体协调性突然丧失、肢体突发严重无力或麻木感、腺体异常肿大、非经期阴道出血、视力显著下降或视野缺损。
1.骨效应
可能降低骨密度(BMD),定期监测BMD,评估骨质疏松风险。
2.胆固醇升高
部分患者出现高胆固醇血症,监测血脂水平,必要时使用降脂药。
3.肝功能损害
严重肝功能不全者暴露量增加,需减少剂量。
4.疲劳与头晕
可能影响驾驶或操作机械能力,用药期间需谨慎。
5.胚胎-胎儿毒性
妊娠期禁用,育龄女性用药前需确认妊娠状态并采取避孕措施。
【孕妇】禁用。动物研究显示致畸风险(骨骼/肾脏畸形),人类数据提示自发流产和先天缺陷风险。
【哺乳期女性】禁用。大药物经乳汁分泌可能会影响子代生殖功能。
【具有生殖潜力的男性和女性】用药期间及末次给药后≥3周需有效避孕。可能损害生育力。
【儿童使用】安全性和有效性未建立。幼年大鼠研究显示骨骼发育异常和垂体肥大。
【老年人使用】无需调整剂量。辅助治疗中36%为≥65岁,安全性特征与年轻患者一致。
【肾功能损害】肌酐清除率≥10mL/min者无需调整剂量。
【肝功能损害】肝硬化或严重损害(Child-PughC级):减量至2.5mg隔日1次。非肝硬化性高胆红素血症数据不足。
妊娠期女性(致胎儿危害)。
对来曲唑或任何辅料过敏者。
1.他莫昔芬
联用降低来曲唑血药浓度,但疗效未受影响。
2.西咪替丁
无临床显著影响。
3.华法林
无药代动力学相互作用。
4.其他抗癌药
临床数据不足。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020726
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