达拉索拉西布(Daraxonrasib)的注意事项

基于关键III期RASolute 302临床试验的突破性结果，美国食品药品监督管理局（FDA）于2026年8月26日正式批准达拉索拉西布上市。使用达拉索拉西布期间，需密切关注多项潜在风险。如果出现异常症状，应及时咨询医生做出处理。

达拉索拉西布(Daraxonrasib)的注意事项

1.皮肤及软组织毒性

达拉索拉西布可引起皮肤及软组织毒性，严重者可致Grade3及以上不良反应。临床表现为皮疹、瘙痒、甲沟炎、皮肤干燥及皮肤皲裂等。

在首次给药前即应启动预防性措施，包括但不限于：局部糖皮质激素(面胸部涂抹)、润肤霜、广谱防晒霜(SPF≥30)、口服抗生素等，以降低中重度皮肤反应的风险。

治疗期间建议患者限制日晒时间，采取物理防晒措施(如穿戴防护衣物、帽子)。密切监测皮肤毒性体征。如出现Grade2及以上皮肤反应，应启动支持治疗(如口服糖皮质激素)，并考虑皮肤科会诊。根据严重程度行暂停给药、下调剂量或永久停药。

2.口腔炎及口腔黏膜疾病

达拉索拉西布可引起口腔炎，表现为口腔溃疡及口腔黏膜炎。治疗期间密切监测口腔症状(疼痛、红肿、溃疡、吞咽或进食困难)。出现口腔炎时，可使用含糖皮质激素的漱口水进行治疗，并根据临床需要给予其他局部治疗(如氯己定漱口水、2%利多卡因凝胶等)。

根据严重程度行暂停给药、下调剂量或永久停药。

3.腹泻

达拉索拉西布可致腹泻，多数为低级别且恢复较快(中位恢复时间3天)。一旦出现腹泻，应及时启动止泻治疗(如洛哌丁胺等)。

监测液体及电解质平衡，必要时予口服补液或静脉补液。根据严重程度行暂停给药、下调剂量或永久停药。

4.胃肠道穿孔

达拉索拉西布可致胃肠道穿孔，属罕见但严重的不良事件，可致死。密切监测患者是否出现重度腹痛、腹部压痛、黑便/血便、发热寒战、恶心呕吐或呕血等穿孔征象。

一旦疑似胃肠道穿孔，应立即暂停达拉索拉西布。经评估排除其他潜在病因并确认与达拉索拉西布相关后，可考虑下调剂量恢复给药或永久停药。

5.间质性肺疾病/肺炎

达拉索拉西布可引起间质性肺疾病或肺炎，可致死。密切监测患者是否出现新发或加重的肺部症状(咳嗽、气短、呼吸困难、喘鸣)。

一旦疑似ILD/肺炎，应立即暂停达拉索拉西布。经评估排除感染等其他病因并确认与达拉索拉西布相关后，可考虑下调剂量恢复给药或永久停药。对于复发性Grade2或Grade3~4的ILD/肺炎，应永久停药。

6.胚胎-胎儿毒性

基于动物研究数据，达拉索拉西布可能对胎儿造成伤害。妊娠期给药后，在小鼠器官形成期观察到胚胎死亡、生长改变及结构畸形(累及眼、肢体、腭、性腺、大血管、肾脏及骨骼)。

建议育龄期女性在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有育龄期女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。

如患者在用药期间妊娠，应告知其对胎儿的潜在风险。