达拉索拉西布(Daraxonrasib)的用法用量

达拉索拉西布(Daraxonrasib)是由Revolution Medicines公司研发的一种首创、口服、广谱RAS抑制剂。RAS基因突变是众多癌症的关键驱动因素，其中约90%的胰腺癌由KRAS基因突变驱动。服用达拉索拉西布需严格遵循推荐方案。

达拉索拉西布(Daraxonrasib)的用法用量

推荐剂量

达拉索拉西布推荐剂量为300mg，每日一次，于固定时间口服，不受进餐影响(高脂高热餐对药代动力学无临床显著影响)。片剂应整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。

漏服与呕吐处理

漏服时，若记起距下次计划服药时间≥4小时，应尽快补服；若不足4小时，则跳过漏服剂量，按原计划服用下一次剂量，不得双倍补服。服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一次剂量。

不良反应的剂量调整(按NCICTCAEv5.0分级)

皮肤及软组织毒性

Grade3时，暂停达拉索拉西布，待恢复至≤Grade1后，降低一个剂量水平恢复给药，启动支持治疗(如口服糖皮质激素)，必要时皮肤科会诊。Grade4时永久停用。

口腔炎及口腔黏膜疾病

Grade2时，考虑暂停达拉索拉西布，待恢复至≤Grade1后，以相同或降低一个剂量水平恢复给药，启动支持治疗。Grade3时，暂停给药，恢复至≤Grade1后降低一个剂量水平恢复。Grade4时永久停用。

腹泻

Grade2时，考虑暂停达拉索拉西布，恢复至≤Grade1后以相同或降低一个剂量水平恢复，启动止泻治疗。Grade3时，暂停给药，恢复至≤Grade1后降低一个剂量水平恢复，并止泻治疗。Grade4时永久停用。

胃肠道穿孔

Grade3时，暂停达拉索拉西布，恢复至≤Grade1后如评估适宜，降低一个剂量水平恢复。Grade4时永久停用。

间质性肺疾病/肺炎

Grade2时，暂停达拉索拉西布，恢复至≤Grade1后如评估适宜，降低一个剂量水平恢复。复发性Grade2或Grade3~4时永久停用。

恶心或呕吐

Grade3时，暂停达拉索拉西布，恢复至≤Grade1后降低一个剂量水平恢复，启动或调整止吐方案。Grade4时永久停用。

其他不良反应

Grade3时，暂停达拉索拉西布，恢复至≤Grade1或基线后降低一个剂量水平恢复。Grade4时永久停用。

药物相互作用的剂量调整

强CYP3A抑制剂(无P-gp抑制)

达拉索拉西布从300mg每日一次减至150mg每日一次，待该抑制剂停用5天或3~5个半衰期(取较长者)后恢复原剂量。

中度CYP3A抑制剂(伴P-gp抑制)

减至100mg每日一次，停用3~5个半衰期后恢复原剂量。

中度CYP3A抑制剂(无P-gp抑制)

减至200mg每日一次，停用3~5个半衰期后恢复原剂量。

P-gp抑制剂

减至150mg每日一次，停用后恢复原剂量。

强CYP3A诱导剂

尽量避免合用；如无法避免，增至400mg每日一次，停用7~14天后恢复原剂量。

中度CYP3A诱导剂

增至400mg每日一次，停用7~14天后恢复原剂量。