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吉西他滨(Gemcitabine)
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吉西他滨(Gemcitabine)
Rx

吉西他滨(Gemcitabine)

通用名称
吉西他滨、Gemcitabine
商品名称
健择、Gemzar
适应症
吉西他滨是一种核苷代谢抑制剂,适用于治疗以下疾病:卵巢癌:与卡铂联合,用于治疗在完成铂类基础化疗后至少6个月复发的晚期卵巢癌患者。乳腺癌:与紫杉醇联合,用于在含蒽环类辅助化疗失败后(或蒽环类临床上禁忌时)的转移性乳腺癌的一线治疗。非小细胞肺癌 (NSCLC):与顺铂联合,用于无法手术的局部晚期(IIIA或IIIB期)或转移性(IV期)非小细胞肺癌的一线治疗。胰腺癌:用于局部晚期(无法切除的II或III期)或转移性(IV期)胰腺癌的一线治疗。也适用于既往接受过氟尿嘧啶治疗的患者。
生产厂家
美国礼来Lilly
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吉西他滨(Gemcitabine)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
吉西他滨、Gemcitabine
商品名称
健择、Gemzar
 适应症

吉西他滨是一种核苷代谢抑制剂,适用于治疗以下疾病:

卵巢癌:与卡铂联合,用于治疗在完成铂类基础化疗后至少6个月复发的晚期卵巢癌患者。

乳腺癌:与紫杉醇联合,用于在含蒽环类辅助化疗失败后(或蒽环类临床上禁忌时)的转移性乳腺癌的一线治疗。

非小细胞肺癌 (NSCLC):与顺铂联合,用于无法手术的局部晚期(IIIA或IIIB期)或转移性(IV期)非小细胞肺癌的一线治疗。

胰腺癌:用于局部晚期(无法切除的II或III期)或转移性(IV期)胰腺癌的一线治疗。也适用于既往接受过氟尿嘧啶治疗的患者。

适应靶点
暂无
主要成分
Gemcitabine
  剂型
片剂
  规格
200mg/瓶、1g/瓶
  性状

单剂量玻璃瓶装,白色至类白色块状物或粉末。

用法用量

吉西他滨仅用于静脉输注。输注时间超过60分钟或给药频率高于每周一次,会显著增加毒性风险。卵巢癌(联合卡铂)推荐在每个21天...【详情】

不良反应

单药治疗最常见不良反应 (发生率≥20%)恶心/呕吐、贫血、谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高、中性粒细胞...【详情】

注意事项

应注意剂量与时间依赖性毒性、骨髓抑制监测、肺毒性管理、溶血性尿毒症综合征管理、肝毒性管理、胚胎-胎儿毒性、放疗增敏与回忆反应、毛细血管渗漏综合征、可逆性后部脑病综合征。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究(在小鼠和兔中观察到致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性)和作用机制,吉西他滨可对胎儿造成伤害。建议告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】尚无关于吉西他滨或其代谢物是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的信息。鉴于存在严重不良反应的潜在风险,建议哺乳期女性在接受吉西他滨治疗期间及末次给药后至少一周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄期女性在开始治疗前应确认妊娠状态。建议女性在治疗期间及末次给药后6个月内使用有效的避孕措施。建议男性与女性伴侣在治疗期间及末次给药后3个月内使用有效的避孕措施。基于动物研究,吉西他滨可能损害男性生育力。其对生育力的影响是否可逆尚不清楚。

【儿童使用】吉西他滨在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。在难治性白血病患儿中进行的临床试验未观察到有意义的临床活性,最大耐受剂量为10mg/m²/min,输注360分钟,每周一次,连用三周。

【老年人使用】在老年患者(≥65岁)中,单药治疗的总体安全性未见差异,但3/4级血小板减少症发生率更高。在卵巢癌联合治疗研究中,老年女性发生3/4级中性粒细胞减少症的风险显著更高。吉西他滨清除率受年龄影响,老年患者清除率降低,导致药物浓度升高。但无需预先调整剂量。

【肾功能损害】尚未在肾功能减退患者中开展正式的临床研究。但鉴于HUS风险,治疗期间需严密监测肾功能。

【肝功能损害】尚未在肝功能减退患者中开展正式的临床研究。但鉴于严重肝毒性风险,治疗期间需严密监测肝功能。

 禁忌症
对吉西他滨有已知过敏史的患者禁用。
药物相互作用

与顺铂联用:在NSCLC患者中,吉西他滨(第1、8天,1250mg/m²)与顺铂(第1天,75mg/m²)联用时,吉西他滨在第1天和第8天的清除率分别为128L/hr/m²和107L/hr/m²,提示可能存在代谢相互作用,但无需预先调整剂量。

与卡铂联用:吉西他滨与卡铂联合给药时,未发现对彼此的药代动力学特征产生显著影响。

与紫杉醇联用:在转移性乳腺癌患者中,吉西他滨与紫杉醇联合给药时,未发现对彼此的药代动力学(清除率和半衰期)产生显著影响。

药物过量
尚无已知的吉西他滨解毒剂。在剂量递增研究中,单次静脉输注剂量高达5700mg/m²(30分钟输注,每2周一次)时,主要毒性为骨髓抑制、感觉异常和严重皮疹。一旦怀疑过量,应监测血象并给予必要的支持治疗。
贮存方法
未开封冻干粉储存于20°C至25°C的室温环境下。稀释后溶液储存于20°C至25°C室温下,切勿冷藏。配制后24小时内必须使用。
 有效期
24个月
药代动力学
分布:分布容积受输注时间影响。短时输注(<70分钟)的分布容积为50 L/m²,长时输注(70-285分钟)则增至370 L/m²。与血浆蛋白结合可忽略。 代谢:在细胞内被核苷激酶磷酸化为有活性的二磷酸(dFdCDP)和三磷酸(dFdCTP)核苷。dFdCTP自外周血单核细胞中的终末半衰期为1.7至19.4小时。二磷酸形式抑制核糖核苷酸还原酶,三磷酸形式与dCTP竞争掺入DNA,从而抑制DNA合成并诱导细胞凋亡。 排泄:主要通过尿液排泄。在5名患者中进行的放射性标记研究表明,一周内92%-98%的给药剂量在尿液中回收。主要代谢物为无活性的尿嘧啶衍生物(dFdU),占排泄剂量的99%,原形药物<10%。
参考资料: FDA说明书更新于2019年5月14日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020509
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