莫洛替尼（Momelotinib）适应症、禁忌与特殊人群用药

莫洛替尼(Momelotinib)是一款口服激酶抑制剂，主要用于治疗伴贫血的骨髓纤维化患者。

一、适应症

1、莫洛替尼适用于中危或高危骨髓纤维化成人患者的治疗，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化，且患者必须同时存在贫血。

2、临床研究显示，莫洛替尼能够改善骨髓纤维化相关的全身症状，如乏力、盗汗、瘙痒、腹部不适、骨痛及早饱感，还能缩小脾脏体积并减少输血需求。

二、禁忌症及禁忌食物

1、禁忌症

莫洛替尼无绝对禁忌症，但存在活动性感染的患者不应开始治疗，须待感染完全控制后方可使用。

2、需要避免或谨慎使用的药物与食物

(1)影响肝脏代谢酶的药物：与OATP1B1/B3抑制剂(如利福平)合用会使莫洛替尼血药浓度升高，增加不良反应风险，需密切监测。

(2)BCRP底物类药物：莫洛替尼可升高瑞舒伐他汀等BCRP底物的暴露量，合用时瑞舒伐他汀起始剂量应降至5mg、每日不超过10mg，其他同类药物也需按说明书调整剂量。

(3)对肝脏有潜在损伤的物质：治疗期间应避免大量饮酒及使用已知可导致肝损伤的草药或保健品。

三、特殊人群用药

1、肝功能不全

重度肝损伤(Child-PughC级)患者推荐将起始剂量降至150mg每日一次。轻中度肝损伤(Child-PughA或B级)无需调整剂量，但仍需定期监测肝功能。

2、妊娠期

(1)莫洛替尼可能对胎儿造成伤害。

(2)动物研究中观察到胚胎毒性与骨骼发育异常。

(3)仅在潜在获益大于胎儿风险时才考虑使用。

(4)龄女性在治疗期间及停药后至少1周内须采取高效避孕措施。

3、哺乳期

(1)目前未知莫洛替尼是否进入人乳，但动物实验中药物可经乳汁分泌并对幼崽造成不良影响。

(2)为安全起见，用药期间及停药后至少1周内不得哺乳。

4、儿童

莫洛替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年人

(1)临床研究中有75%的患者年龄在65岁及以上，29%在75岁及以上。

(2)未观察到老年患者与年轻成人之间在安全性和有效性上的总体差异，无需专门调整剂量。

6、肾功能不全

轻至重度肾功能不全对药物暴露量无临床显著影响，但终末期肾病且正在透析的患者数据暂缺，此类患者用药时需加强监测。