莫洛替尼（Momelotinib）：药物简介、作用机制与服用指导

莫洛替尼(Momelotinib)是一种口服激酶抑制剂，用于治疗伴有贫血的中危或高危骨髓纤维化成人患者，包括原发性和继发性骨髓纤维化。

一、莫洛替尼是什么药

1、药物类别

莫洛替尼属于Janus激酶(JAK)抑制剂，通过抑制JAK1、JAK2以及突变型JAK2⁶¹⁷⁺的活性，阻断异常的信号传导通路。

2、治疗定位

(1)专门用于已经出现贫血的骨髓纤维化患者。

(2)临床研究证实，该药不仅能缩小肿大的脾脏、减轻全身症状(如乏力、盗汗、骨痛、早饱感)，还能显著降低输血需求，改善生活质量。

二、作用机制与药物相互作用

1、作用机制

(1)莫洛替尼同时抑制JAK1、JAK2和激活素A受体I型(ACVR1，又称ALK2)。

(2)抑制JAK信号可减轻炎症反应并使脾脏体积缩小;抑制ACVR1则可降低肝脏中铁调素的表达，增加可利用的铁，从而促进红细胞生成、纠正贫血。

2、药物相互作用

(1)OATP1B1/B3抑制剂：如利福平，会升高莫洛替尼的血药浓度，增加不良反应风险，合用时应密切监测。

(2)BCRP底物类药物：莫洛替尼可使瑞舒伐他汀等BCRP底物的暴露量大幅升高，合用时应将瑞舒伐他汀起始剂量设为5mg，每日不超过10mg。

(3)强CYP3A4诱导剂/抑制剂及抑酸药：临床研究未发现显著相互作用，一般无需调整剂量。

三、漏服与多服的缓解方式

1、漏服处理

(1)若忘记服药，应直接跳过本次漏服的剂量，次日按常规时间正常服用下一次剂量。

(2)严禁一次服用两倍剂量来弥补漏服，否则会增加不良反应风险。

2、多服处理

(1)一旦发现误服过量，应立即停药并联系医生或拨打中毒帮助热线。

(2)目前无特效解毒剂，处理以对症支持为主，需密切观察出血、感染、肝损伤等征兆。

(3)血液透析无法有效清除该药。

3、日常服药建议

(1)建议将每日一次200mg的剂量固定在每天的同一时间服用，例如早饭后或睡前，配合闹钟提醒。

(2)药片需整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼，且可空腹或随餐服用。