溃疡性结肠炎的治疗药物：倍他米松栓剂(Linderon)

倍他米松栓剂(Linderon)是一种主要用于治疗溃疡性结肠炎(直肠炎型)的局部糖皮质激素制剂。

一、药物基本信息

1.成分与剂型

(1)倍他米松栓剂的有效成分为倍他米松，分为0.5mg与1.0mg两种规格。

(2)制剂为不透明的微黄白色泪滴形软胶囊，内容物呈乳白色至微黄色油状液，适用于直肠内插入。

2.适应症

适用于溃疡性结肠炎(直肠炎型)，通过局部作用缓解直肠黏膜的炎症反应。

3.用法用量

(1)通常每日初始剂量为0.5–2.0mg，分1–2次直肠给药。

(2)后续应根据症状逐渐减量，必要时可适当调整剂量。

二、作用机制与药物代谢

1.作用机制

(1)倍他米松属于合成糖皮质激素，通过结合细胞内的糖皮质激素受体，调控多种炎症相关基因的表达，从而发挥抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。

(2)其还能抑制磷脂酶A2活性，减少前列腺素等炎症介质的生成。

2.局部作用特点

(1)药物经直肠黏膜吸收后，可在局部直接发挥消炎作用，同时部分吸收入血。

(2)研究显示，直肠给药后血药浓度约为口服给药的1/3–1/4，有助于减少全身性副作用。

3.代谢与排泄

(1)倍他米松主要通过CYP3A4酶代谢，生成多种代谢产物。

(2)约70%的放射性标记物在48小时内经尿液排出，其余通过粪便排泄。

三、重要药物相互作用

1.禁忌合用

阿斯莫瑞辛醋酸盐水合物(用于男性夜尿症)：合用可能引起低钠血症，机制尚未明确。

2.需谨慎合用的药物

(1)酶诱导剂(如苯巴比妥、苯妥英、利福平)：可加速倍他米松代谢，降低其疗效。

(2)水杨酸类药物(如阿司匹林)：突然减少激素剂量可能引发水杨酸中毒。

(3)抗凝药(如华法林)：激素可能减弱其抗凝效果。

(4)降糖药与胰岛素：激素可升高血糖，降低降糖药物疗效。

(5)利尿剂(如呋塞米)：合用可能增加低钾血症风险。

(6)环孢素、红霉素：可能影响彼此代谢，需调整剂量。

(7)非去极化肌松药：作用可能增强或减弱。

(8)利托君：合用可能增加肺水肿风险。

四、用药注意事项

1.禁忌人群

(1)对成分过敏者。

(2)正在使用阿斯莫瑞辛的患者。

(3)患有无法控制的重症感染、全身真菌症、消化道溃疡、精神病、结核、单纯疱疹性角膜炎等患者应避免使用。

2.重要安全警示

(1)感染风险：长期或大剂量使用可能诱发或加重感染，尤其是水痘、麻疹等，严重时可危及生命。

(2)停药反应：突然停药可能导致发热、乏力、关节痛等撤药症状，应逐渐减量。

(3)眼压与眼科问题：长期使用可能引起青光眼、白内障，建议定期检查。

(4)疫苗接种：用药期间及停药后6个月内避免接种活疫苗。

(5)其他副作用：包括糖尿病、高血压、精神症状、消化道溃疡、骨质疏松、血栓等，需定期随访。

以上更多相关内容，请参考倍他米松栓剂(Linderon)说明书。