塞瓦替尼是什么药？

作为针对特定基因突变的新一代靶向治疗的良药——塞瓦替尼(Hyrnuo)的问世，为那些局部晚期或转移性的非小细胞肺癌的患者带来了新的希望。

一、塞瓦替尼是什么药?

1、药物类别与成分

塞瓦替尼是一种激酶抑制剂，其活性成分为塞瓦替尼。

2、适用人群

适用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在HER2(ERBB2)酪氨酸激酶域(TKD)激活突变，且既往接受过一种系统性治疗的成人局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)。

二、作用机制与药物相互作用

1、核心作用机制

(1)、塞瓦替尼是一种可逆的HER2激酶抑制剂，同时也对EGFR具有一定活性。

(2)、它通过抑制HER2蛋白的磷酸化，阻断其下游的信号通路传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

(3)、临床前研究显示，其对携带HER2激活突变的肿瘤具有明确的抗肿瘤活性。

2、影响塞瓦替尼的药物：

(1)、塞瓦替尼主要通过肝脏CYP3A酶代谢。

(2)、因此强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)会显著升高其血药浓度，增加副作用风险，应避免合用，必须合用时需降低塞瓦替尼剂量。

(3)、强效CYP3A诱导剂(如卡马西平)则会降低其血药浓度，可能影响疗效，也应避免合用。

3、受塞瓦替尼影响的药物：

(1)、塞瓦替尼本身是弱至中度的CYP3A抑制剂和P-糖蛋白抑制剂。

(2)、因此它会升高某些经CYP3A或P-糖蛋白代谢的药物的血药浓度(如咪达唑仑、达比加群酯)，可能增加这些药物的毒性风险，合用时需谨慎并参考相关药品说明书。

三、用药过程中的关键注意事项

1、用法用量与服用方式

(1)、推荐剂量为每次20毫克，每日两次，随餐服用，应整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。

(2)、治疗需持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(3)、如果漏服，应尽快在下次预定时间前补服，但不可同时服用双倍剂量。

(4)、如果服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一次剂量。

2、需要警惕的严重副作用及处理

(1)、腹泻：最常见且可能严重。一旦出现，应立即开始止泻治疗(如洛哌丁胺)、补充水分和电解质，并联系医生。

(2)、肝毒性：可能导致肝功能检查指标升高。治疗期间需定期监测肝功能(ALT、AST、总胆红素)，出现黄疸、尿色加深、乏力等症状需立即就医。

(3)、间质性肺病/肺炎：虽然罕见但可能致命。出现新发或加重的咳嗽、呼吸困难、发烧时，应立即停药并就医。

以上更多相关内容，请参考塞瓦替尼(Hyrnuo)说明书。