伊那利塞(Inavolisib)是什么药？

伊那利塞(Inavolisib)是一种口服激酶抑制剂，它主要用于治疗特定类型的晚期乳腺癌。

一、伊那利塞(Inavolisib)概述

1.1药物基本属性

(1)、伊那利塞是一种激酶抑制剂，主要用于治疗内分泌抵抗、PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。

(2)、它需与哌柏西利(palbociclib)和氟维司群(fulvestrant)联合使用，且患者须经FDA批准的检测确认存在PIK3CA突变。

1.2适应症范围

该药适用于在接受辅助内分泌治疗后复发或进展的成年患者，且必须伴有PIK3CA突变。不适用于儿童患者。

二、作用机制与药物相互作用

2.1作用机制

(1)、伊那利塞是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，主要针对PI3Kα亚型。

(2)、在PIK3CA突变的乳腺癌细胞中，它能诱导突变型p110α蛋白降解、抑制下游AKT磷酸化、减少细胞增殖并诱导细胞凋亡。

2.2药代动力学特点

(1)、伊那利塞口服生物利用度为76%，达峰时间约3小时，半衰期约15小时。

(2)、其暴露量在6-12mg剂量范围内呈比例增长，食物不影响其吸收。

(3)、主要通过水解代谢，经肾(49%)和粪便(48%)排泄。

2.3药物相互作用

(1)、伊那利塞是CYP3A和CYP2B6的诱导剂，也是CYP3A的时间依赖性抑制剂。

(2)、它不抑制其他主要CYP450酶。

(3)、伊那利塞是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，但与其他常见转运蛋白无显著相互作用。

(4)、与质子泵抑制剂(如奥美拉唑)联用未发现临床显著的药代动力学影响。

三、用药注意事项

3.1血糖管理

(1)、伊那利塞可引起严重甚至致命的高血糖，包括酮症酸中毒。

(2)、用药前应检测空腹血糖和糖化血红蛋白，并在治疗期间定期监测。

3.2口腔炎与腹泻

(1)、口腔炎和腹泻是常见不良反应，可能为重度。

(2)、出现口腔炎时可考虑使用含皮质激素的漱口水;腹泻时应及时使用止泻药并增加饮水。根据严重程度调整剂量或中断治疗。

3.3特殊人群用药

(1)、中度肾功能不全患者应从6mg起始剂量开始用药。

(2)、孕妇禁用，育龄期男女在治疗期间及停药后1周内应采取有效非激素避孕措施。

(3)、哺乳期妇女应避免母乳喂养。

3.4剂量调整与服用方法

(1)、推荐剂量为每日一次9mg口服，随餐或空腹均可。

(2)、漏服应在9小时内补服，超过9小时则跳过该次剂量。服药后呕吐不应补服。

(3)、根据不良反应严重程度，剂量可逐步降至6mg或3mg，若仍无法耐受则应永久停药。

3.5储存与患者教育

(1)、片剂应于20°C–25°C室温保存。患者需了解高血糖、口腔炎、腹泻等不良反应的症状，并掌握自我监测与及时就医的指征。

(2)、服药期间应避免与激素类避孕药同用，并注意可能的生育力影响。