恩西地平(Enasidenib)用药注意事项有哪些

恩西地平(Enasidenib)是一种针对伴有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人口服靶向治疗药物。该药于2017年在美国首次获批上市，能有效抑制突变IDH2酶的活性，从而诱导白血病细胞分化并减少肿瘤负荷。

恩西地平(Enasidenib)用药注意事项有哪些

分化综合征

(1)、分化综合征是恩西地平治疗中可能出现的严重不良反应，通常发生在开始治疗后1天至5个月内。

(2)、临床表现可包括发热、呼吸困难、低氧、肺部浸润、胸膜或心包积液、体重迅速增加、外周水肿、淋巴结肿大、骨痛以及肝、肾或多器官功能障碍。

(3)、若不及时处理，可能危及生命。

(4)、一旦怀疑分化综合征，应立即开始全身性皮质类固醇治疗(如地塞米松)，并进行血流动力学监测，直至症状缓解。

(5)、若出现需插管或呼吸机支持的严重肺部症状和/或肾功能持续异常超过48小时，应暂停用药，待症状改善至≤2级后再恢复给药。

胚胎-胎儿毒性

(1)、动物研究显示恩西地平具有胚胎-胎儿毒性。

(2)、育龄期女性在用药期间及末次给药后2个月内必须采取有效的非激素避孕措施。

(3)、男性若伴侣有生育能力，也应在用药期间及停药后2个月内使用有效避孕方法。

(4)、开始治疗前，应对有生育潜力的女性进行妊娠检测。

药物相互作用

(1)、应避免合用：除非药品说明书另有建议，否则应避免与CYP1A2、CYP2C19、CYP3A、OATP1B1/OATP1B3/BCRP的敏感底物联用，以防发生严重不良反应。

(2)、激素避孕药：恩西地平可能降低激素类避孕药的血药浓度，导致避孕失败。建议用药期间采用有效的非激素避孕方法。

(3)、咖啡因：恩西地平可升高咖啡因血药浓度，对咖啡因敏感的患者应注意控制咖啡、茶等摄入。

恩西地平(Enasidenib)用药监测

治疗前与定期实验室检查

(1)、血常规：关注白细胞计数，警惕非感染性白细胞增多(>30×10⁹/L)，必要时按标准使用羟基脲处理。

(2)、肝功能：总胆红素是常见升高指标，若持续>3倍正常上限且无肝酶升高，需考虑减量至50mg每日一次。多数胆红素升高与药物抑制UGT1A1代谢有关，不代表肝损伤，但仍需密切观察。

(3)、电解质与肾功能：注意钙、磷、钾水平及肾功能变化，警惕肿瘤溶解综合征。

疗效评估与治疗持续时间

(1)、推荐剂量为每日一次口服100mg，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

(2)、为充分评估疗效，建议至少连续用药6个月。

(3)、临床应答可能延迟出现，治疗期间应定期评估骨髓及外周血象，关注完全缓解(CR)或伴部分血液学恢复的完全缓解(CRh)的实现情况以及输血依赖性是否改善。