英菲格拉替尼(Infigratinib)适应症是什么

英菲格拉替尼(Infigratinib)是一种创新的激酶抑制剂，为特定类型的胆管癌患者提供了靶向治疗选择。

英菲格拉替尼(Infigratinib)适应症是什么

主要治疗领域

(1)、英菲格拉替尼是一种激酶抑制剂，适用于‌治疗先前接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌‌成人患者。

(2)、这些患者的肿瘤必须携带‌成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排‌，且需通过FDA批准的检测方法进行确认。

药理作用

(1)、英菲格拉替尼是一种小分子FGFR激酶抑制剂。

(2)、对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为1.1、1、2和61nM。其两个主要活性代谢物BHS697和CQM157对FGFR1、FGFR2和FGFR3的体外结合亲和力与英菲格拉替尼相似。

英菲格拉替尼(Infigratinib)规格性状

剂型与规格

(1)、25mg胶囊‌：白色不透明囊体和灰色不透明囊帽，囊体上用黑色文字印有"INFI25mg"。

(2)、100mg胶囊‌：白色不透明囊体和浅橙色不透明囊帽，囊体上用黑色文字印有"INFI100mg"。

化学成分

(1)、英菲格拉替尼的化学名称为3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-{6-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基氨基]嘧啶-4-基}-1-甲基脲磷酸盐(1:1)。

(2)、分子式为C26H31Cl2N7O3.H3PO4，分子量为658.47g/mol(磷酸盐形式)。

物理性质

(1)、英菲格拉替尼磷酸盐为白色至类白色粉末，在水和0.1NHCl中具有足够的溶解度。

(2)、在pH6.8缓冲液中几乎不溶，在常见有机溶剂中难溶。

配方组成

(1)、活性成分‌：英菲格拉替尼磷酸盐。

(2)、辅料成分‌：胶体二氧化硅、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁(来自植物源)和微晶纤维素。

(3)、胶囊壳成分‌：黑色氧化铁、明胶、红色氧化铁、二氧化钛和黄色氧化铁。

(4)、印刷墨水成分‌：黑色氧化铁、丁醇、脱水酒精、异丙醇、氢氧化钾、丙二醇、虫胶和浓氨溶液。

英菲格拉替尼(Infigratinib)储存方法

储存温度要求

(1)、英菲格拉替尼应在‌20℃至25℃(68°F至77°F)‌的温度下储存。

(2)、允许在15℃至30℃(59°F至86°F)之间短暂存放。

使用注意事项

(1)、药物必须存放在儿童接触不到的地方。

(2)、保持原始包装完整。

(3)、避免高温和潮湿环境。